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| 一级分类：皮肤科用药 二级分类：抗生素类药物 三级分类：林可霉素类 | |
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| 甲砜氯霉素、硫霉素、联邦将克、Thiamphenicolum、Thiocymetin、Racephenicol | |
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| 1.片剂：0.125g，0.25g；2.胶囊：0.125g，0.25g；3.注射剂(甘氨酸盐)：0.25g，1g。 | |
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| 本品系氯霉素的甲砜衍生物，为合成的广谱抗菌药，抗菌谱及抗菌作用与氯霉素基本相似，主要通过弥散进入细菌细胞内，可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻(可能抑制了转肽酶的作用)，抑制肽链的形成，阻止蛋白质的合成，从而起抗菌作用。其抗菌活性除对酿脓链球菌、肺炎球菌、百日咳杆菌和宋氏痢疾杆菌外，都不及氯霉素；对革兰阳性菌如肺炎球菌、溶血性链球菌作用很强；对金黄色葡萄球菌、沙门菌或大肠杆菌、肺炎杆菌等作用较氯霉素略差。对厌氧菌、螺旋体、立克次体、阿米巴原虫等也有一定的作用。本品不易透过细菌细胞壁，这使得在体外的抗菌作用较氯霉素略弱。相反本品在肝内不与葡萄糖醛酸结合失活，血中游离的活性型甲砜霉素含量较高，因而有较强的抗菌活力，细菌对甲砜霉素的耐药性发生较慢，并与氯霉素有完全的交叉耐药性。甲砜霉素尚具有较强的免疫抑制作用(比氯霉素约强6倍)，可抑制免疫球蛋白合成和抗体的生成。 | |
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| 本品口服或注射给药后吸收良好，吸收迅速而完全，血浆药物浓度峰值在口服后2h和肌内注射后1h内达到，正常人口服、肌内注射和静脉注射0.5g后的高峰血药浓度分别为4.7～9μg/ml以上，以后缓慢下降，血浆药物浓度和维持时间比氯霉素高而持久。每6～8小时给药后可迅速而广泛地分布到全身各组织中，其中以肾、脾、肝、肺中的含量较多，在肾和肝中的含量比同剂量的氯霉素约高3～4倍，在脑组织中也可达一定浓度，由于存在肠肝循环，故胆汁内浓度也高，容易透过血-脑脊液屏障进入脑脊液，也可微量透入乳汁和脓性及黏液性痰液中。血浆半衰期为1.5h，与血浆蛋白结合较少。本品在肝内不与葡萄糖醛酸结合，以原形药物自胆汁排出，部分则由肾小管分泌，24h由尿液排出剂量的70%～90%，成人口服0.5g，12h后尿药浓度可达400μg/ml，肾功能减退时尿中排出量即显著减少，体内可有蓄积倾向。 | |
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| 用于对本品敏感的流感杆菌、大肠杆菌、沙门菌属所致的呼吸系统、肝胆系统、泌尿系统和消化系统的感染。对伤寒、副伤寒、布氏杆菌病也有一定的疗效；亦用于淋病和淋菌性尿道炎。 | |
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| 1.妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期。2.新生儿、早产儿。 | |
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| 1.慎用:(1)肝功能不全者；(2)肾功能损害者；(3)年老、体弱者。2.在治疗过程中应定期检查血常规，长程治疗者尚需检查网织细胞计数，以及时发现血液系统的不良反应。3.如白细胞计数有下降倾向时，应立即停药。4.肾功能不全者甲砜霉素排出减少，体内可有积蓄倾向应减量使用。5.采用硫酸铜法测定尿糖时可呈假阳性。医学全.在线www.med126.com6.用药过程中应定期检查周围全血象；长程治疗者尚需检查网织红细胞计数；必要时作骨髓检查，以便及时发现血液系统不良反应。 | |
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| 本药不良反应比氯霉素少。1.骨髓抑制：可逆性骨髓抑制是本药最严重的不良反应。此反应与用药剂量及疗程有关，常见于血药浓度超过25μg/ml的患者。临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小板减少等。2.再生障碍性贫血：用药后发生再生障碍性贫血者罕见。其临床表现有血小板减少引起的出血倾向，并发淤点、淤斑和鼻出血等，以及由粒细胞减少所致感染征象，如高热、咽痛、黄疸等。3.灰婴综合征：尚未发现早产儿及新生儿有使用本药致“灰婴综合征”的报道，仅有出现短暂性皮肤和面色苍白的个案报道。4.肝毒性：原有肝病者用药后可能引起黄疸、肝脂肪浸润、甚至急性重型肝炎。5.过敏反应：用药后发生皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿、药物热等过敏反应较少见，且一般症状较轻，停药后可迅速好转。6.神经系统：长期用药后可出现周围神经炎和视神经炎，表现为听力减退、失眠、幻视、谵妄等神经系统症状，多属可逆性。也有长期用药后发生视神经萎缩而致盲的报道。7.胃肠道反应：用药后出现食欲减退、恶心、呕吐、上腹不适和腹泻等胃肠道症状较为常见，其发生率约在10%以下。8.二重感染：长期用药后可使体内正常菌群减少，引起二重感染。9.其他：(1)某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足的患者用药后可发生溶血性贫血；(2)长期口服给药，可能抑制肠道菌群而使维生素K合成受阻，诱发出血倾向。 | |
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| 1.成人:(1)口服给药：每天1.5～3.0g，分3～4次给药。(2)气溶吸入：5%～10%甲砜霉素溶液可供气溶吸入。(3)胸、腹腔，膀胱内给药：每次用量0.5～1g。2.儿童口服给药：每天25～50mg/kg，分4次给药。3.用于伤寒：第1～3天每天口服3g，第4～6天每天1.5g，以后每天1g；4.用于淋病：单剂量2.5g。医学全/在线www.med126.com2.肌内注射、静脉注射：剂量与口服相同。 | |
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| 1.本药与乙内酰脲类抗癫痫药同用可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或替代该类药物的血清蛋白结合部位，使乙内酰脲类的作用增强或毒性增加。2.与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用可替代降血糖药的血清蛋白结合部位，增强降血糖作用。3.与某些骨髓抑制药(秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等)同用可增加这些药物的骨髓抑制作用。4.与诱导麻醉药阿芬他尼同用时，由于其对肝酶的抑制作用，可降低阿芬他尼的清除，延长麻醉药作用时间。5.与6 target=_blank>维生素B6同用可拮抗6 target=_blank>维生素B6的作用并使其肾排泄率增加，导致贫血或周围神经炎的发生。6.与铁剂、叶酸和12 target=_blank>维生素B12同用，可拮抗这些药的造血作用。7.与β-内酰胺类抗生素同用可拮抗β-内酰胺类药的抗菌作用。8.与含雌激素的避孕药同用可降低避孕药的药效，并可能增加经期外出血。9.与林可霉素类、红霉素类药同用有拮抗作用，因为此类抗生素药可替代或阻止甲砜霉素与细菌核糖体的50S亚基结合。10.与苯巴比妥、苯妥英、利福平等同用时，这些药可诱导肝酶，使甲砜素血药浓度降低。11.丙磺舒可使本品排泄减慢，血药浓度增高。 | |
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| 甲砜霉素抗菌作用是体内抗菌活性较高，但其对沙门菌属，大肠杆菌和肺炎杆菌的作用较氨霉素略差，与氯霉素呈完全交叉耐药性。本品较适用于呼吸系统感染、尿路感染和胆道系统感染。上海15家医院组织的一项多中心的临床试验中，共入选344例患者，其中呼吸系统、泌尿系统、胆道、消化系统感染者176例，支气管感染121例，皮肤感染47例，结果有效率分别为88%、86%和53%，其中对治疗脓疱型牛皮癣疗效最佳，一经用药病情较快被控制。国外报道，本品在日本、欧洲成功地用于治疗淋菌性尿道炎，口服单剂量2.5g，疗效与大观霉素、头孢呋辛相同。从1960年开始，至1974年，仅法国即已用本品治疗600万例以上。在医院公布的15796例中，包括淋病、肝胆、泌尿道、肠道、呼吸道、妇科和耳鼻咽喉科感染，以及百日咳和沙门菌感染等，90%以上获“良好”疗效。还曾用于脓疱型银屑病，每天1～1.5g，分次给药，疗程10天至4周，治疗5例，痊愈4例，显效1例。用药后高热迅速消退，脓疱控制，关节痛明显减轻，皮疹退尽或红斑减淡。医/学全在线www.med126.com | |
