|
| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：抗肿瘤植物药 三级分类： | |
|
|
|
| 泰素、紫素、特素、安素泰、素泰、Taxol、Anzatax | |
|
| 注射剂：30mg(5ml)，150mg(25ml)。 | |
|
| 紫杉醇是一种新型的抗微管药物，可促进微管双聚体装配成微管，而后通过防止去多聚化过程而使微管稳定，这种稳定化作用抑制微管网正常动力学重组，而微管网的重组对于细胞生命间期和分裂功能是必要的。除此之外，本药还可导致整个细胞周期微管“束”的排列异常和细胞分裂期间微管多发性星状体的产生。体外实验表明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞活动停止于放射敏感的G2和M期。 | |
|
| 静脉给药后，血浆浓度呈一双相性降低曲线。第一个快速下降表示药物分布到周边室和大量的清除，后一个时相部分是由于药物从周边室相对低速地流出。绝大多数与血浆蛋白结合，组织分布广。在肝脏代谢，主要经胆道排泄，很少从肾脏排出。 | |
|
|
|
| 1.对本药或聚氧乙烯化蓖麻油过敏者。2.妊娠及哺乳妇女。3.白细胞计数低于1.5×10＾9/L的严重骨髓抑制者。4.中性粒细胞计数低于1.0×10＾9/L的艾滋病相关性卡波西肉瘤患者。 | |
|
| 1.以下情况慎用：(1)有心脏传导功能异常者；(2)有低血压或心动过缓者；(4)有周围神经病变者。2.使用本品前必须预防用药。3.对聚氧乙基代蓖麻油过敏者忌用本品。医/学全在线www.med126.com4.用药期间应进行心电监护。5.用药期间及用药后应注意监测血象，中性粒细胞计数低于1.5×10＾9/L或血小板低于100×10＾9/L的患者禁用本品。6.本品不能接触含聚氯乙烯的塑料制品，只能用玻璃瓶或聚乙烯输液器；静脉滴注时应先经过直径不超过0.22微米微孔膜的滤过。 | |
|
| 1.骨髓抑制：是本品的主要剂量限制性毒性。常见中性粒细胞减少，且与剂量有关，低谷平均出现在给药后第11天。血小板减少较少见。贫血发生率和严重程度随着接受本品量的增多而增加，血红蛋白小于80g/L者约24%。用药期间，使用细胞集落刺激因子(如G-CSF)可有效地预防严重骨髓抑制的发生。2.过敏反应：可能与稀释剂—聚氧乙基代蓖麻油有关，多发生在用药后最初的10min内。发生率为39%，其中严重者2%。最常见的症状为皮肤潮红、皮疹，严重者出现呼吸困难、低血压、休克，甚至出现血管神经性水肿，可致死亡。3.心血管毒性：低血压(25%)、心动过缓(12%)，33%的患者出现心电图异常，少数患者可发生完全性房室传导阻滞。4.神经毒性：62%出现周围神经毒性，最常见的表现为轻度麻木，约4%的患者有严重的神经系统症状。另外，尚有本药致癫痫大发作的报道。出现神经毒性者在以后的治疗中减少20%的本品用量。同时服用烟酰胺及维生素B1可能减少神经毒性的发生。5.胃肠道反应：恶心、呕吐等较常见，一般为轻度至中度。6.其他：脱发几乎发生于所有患者。关节痛、肌肉痛常见，几天内恢复。医学全在.线www.med126.com少数患者有肝功能异常。 | |
|
| 1.单药剂量：135～200mg/m2，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液250～500ml中静脉滴注3h，每3周给药1次。2.联合用药：剂量为135～175mg/m2，3～4周重复。3.每周疗法：60～90mg/m2，每周1次，连用6周休2周为1个周期。研究证明，此方法疗效较好而不良反应较轻。4.为防止过敏反应，给药前应预防用药：地塞米松10～20mg，于给本药前12h和6h各1次，口服；用药前0.5h口服或肌内注射苯海拉明50mg，并静脉注射西咪替丁300mg。 | |
|
| 1.由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素P450-3A4酶抑制剂，同时给药可增加本药血药浓度。2.与特拉珠玛合用，特拉珠玛的血清谷浓度水平增加约1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。3.顺铂可使本药的清除率降低约1/3，若使用顺铂后再给本药，可产生更为严重的骨髓抑制。4.与阿霉素合用，研究表明先给本药24h持续滴注，再给阿霉素48h持续滴注，可明显降低阿霉素的清除率，加重中性粒细胞减少和口腔炎。5.使用本药后立即给予表柔比星，可加重本药毒性。6.酮康唑可抑制本药的代谢。7.磷苯妥英钠、苯妥英钠可通过诱导细胞色素P450而降低本药作用。8.使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗)，可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本药时禁止接种活疫苗。处于缓解期的白血病患者，化疗结束后间隔至少3个月才能接种活疫苗。 | |
|
| 紫杉醇是近年来备受关注的一种新型植物抗肿瘤药，目前已成为卵巢癌及乳腺癌的一线治疗药物；紫杉醇加顺铂是目前治疗非小细胞肺癌最有效的方案之一；该药对头颈部癌、食管癌、胃癌等也显示较好疗效。体外实验表明，紫杉醇具有显著的放射增敏作用，因此常与放疗联合用于治疗肺癌、头颈部肿瘤等。医/学全在线www.med126.com该药的独特不良反因为过敏反应，初期应用有致死的报道，故使用时必须预防用药。 | |
