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| 一级分类：抗生素 二级分类：头孢菌素类 三级分类：第三代 | |
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| 头孢匹胺钠、先福吡兰、头孢吡兰、头孢吡四唑、甲吡唑头孢霉素、Cefpiramide Na、Cefpiran、Sepatren | |
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| 头孢匹胺钠为半合成的注射用第三代头孢菌素，其作用机制是通过与细菌细胞内膜上的某些青霉素结合蛋白结合，抑制细菌细胞壁的生物合成，导致细菌溶菌死亡，从而起杀菌作用。本药作用特点是：(1)对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌的抗菌活性明显超过第一代和第二代头孢菌素；(2)对革兰阳性菌的作用较强，超过其他第三代头孢菌素，且对铜绿假单胞菌等不酵解葡萄糖的革兰阴性杆菌也具有较强的抗菌活性。本药对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、消化球菌、拟杆菌、梭杆菌、产气荚膜杆菌、铜绿假单胞菌、多数肠杆菌科细菌、脑膜炎球菌、淋球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性。 | |
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| 头孢匹胺钠口服不吸收，静脉或肌内给药后吸收良好。健康成人静脉注射本药0.5g后数min血药浓度达峰值，约152μg/ml。肌内注射0.5g后1h血药浓度达峰值，约为50μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛，在肝、胆、心肌、生殖器、腹腔渗出液、扁桃体等器官和体液中均可达有效抗菌浓度；在脑膜发炎时，药物可透过血-脑脊液屏障达有效浓度。本药在体内几乎不发生代谢，主要以活性原形随尿液及胆汁排泄。24h内随尿液排泄率为21%～23%。正常人反复给药未见蓄积现象。静脉及肌内注射的血浆半衰期约为4.4h，肾功能不全者、胆道梗阻者及新生儿药物排泄时间延长。 | |
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| 头孢匹胺钠适用于治疗敏感菌所致的下列感染：1.呼吸道感染(包括慢性呼吸系统疾病的继发感染)。2.腹腔感染(包括胆道感染、腹膜炎)。3.妇产科感染。4.泌尿系统感染。医学全在.线www.med126.com5.口腔科感染。6.骨及骨关节感染。7.其他严重感染，如急性化脓性脑膜炎、败血症等。 | |
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| 1.交叉过敏：对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。2.慎用：(1)对青霉素类药过敏者；(2)严重肝、肾功能障碍者；(3)严重胆道梗阻者；(4)慢性胃肠道疾病患者，特别是出血性溃疡患者；(5)高度过敏性体质者；(6)高龄、体弱者。3.药物对儿童的影响：本药在早产儿和新生儿中的用药安全性尚未确定，应慎用。4.药物对妊娠的影响：本药在孕妇中的用药安全性尚未确定，应慎用。5.药物对哺乳的影响：本药可分泌入乳汁中，虽然含量较少，但哺乳期妇女仍须慎用。6.药物对检验值或诊断的影响：(1)用碱性酒石酸铜试液进行尿糖测定时可出现假阳性；(2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应。 | |
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| 头孢匹胺钠不良反应较轻微，发生率约为1.5%，且呈可逆性。1.过敏反应：多见皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等，少见过敏性休克。2.消化系统：多见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等症状。3.肝脏：少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。4.肾脏：少数患者用药后可出现血清肌酐和血尿素氮暂时性升高。5.血液系统：长期大剂量用药可致凝血功能障碍(血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等)，偶有致出血的报道。医学全/在线www.med126.com6.中枢神经系统：有报道用药后偶可出现头痛、倦怠感等症状。7.二重感染：长期用药可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调；还可能引起维生素K、维生素B缺乏。8.其他：肌内注射或静脉给药可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。 | |
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| 1.成人：(1)肌内注射：每天1～2g，分2次作深部肌内注射。可用0.5%～1%利多卡因注射剂作溶剂；(2)静脉注射：每天1～2g，缓慢静脉注射，每天2次，每次历时至少4～6min；(3)静脉滴注：每天1～2g，静脉滴注，每次历时30min。重度感染：每天剂量可酌情递增至4g，分2～3次静脉滴注，每次历时30min。2.儿童静脉给药：每天30～80mg/kg，分2次缓慢静脉注射或静脉滴注。重度感染每天剂量可达150mg/kg，分2～3次静脉给药。 | |
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| 1.头孢匹胺钠与氨基糖苷类药(如庆大霉素、妥布霉素等)合用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌作用，但二者合用时也可增加肾毒性。2.头孢匹胺钠与其他头孢菌素药同用可增加肾毒性。3.头孢匹胺钠与呋塞米、速尿等强利尿剂同用可增强肾毒性。 | |
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| 本品对革兰阳性菌具有很强的抗菌作用，对铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌也有较强的作用。国外报道，对2072例各种感染患者应用本品，每天1000～2000mg，结果有效率为76%，其中对有癌症、白血病导致免疫功能下降并发严重感染者及难治性感染的有效率为40%以上，急、慢性支气管炎的有效率分别为77.1%和70.6%，咽喉炎的有效率为92.9%，支气管扩张症的有效率为60%，肺炎的有效率为85.7%，腹膜炎的有效率为81.3%，膀胱炎的有效率为60.1%，肾盂肾炎的有效率为70.7%，前列腺炎的有效率为90%，胆囊炎的有效率为97.9%，胆管炎的有效率为78.4%，子宫附件炎的有效率为93.1%，子宫内膜炎的有效率为97.7%，盆腔炎的有效率为94.7%，脑膜炎的有效率为57.1%，菌血症的有效率约为57.1%，烧伤及手术后感染的有效率为84.0%。另一报道，对140例各种感染者给予每天2mg或每次1mg，每天2次，连续用药5天以上，结果治愈率为87%。其中对金黄色葡萄球菌的细菌清除率为88%，大肠杆菌的细菌清除率为81%，肺炎杆菌为75%，流感嗜血杆菌为100%，铜绿假单胞菌为67%。另一项临床试验比较了本品和头孢替安对术后感染(创面感染和腹部感染)的疗效，两药剂量均为每天2mg，分2次静脉给药，结果本品对创面感染的临床有效率和细菌学清除率为87%和53%，对腹部感染的临床有效率和细菌学清除率为85%和59%，头孢替安对创面感染的有效率和细菌学清除率为77%和46%，对腹部感染的有效率和细菌清除率为58%和31%。医学全.在线www.med126.com | |
