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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:乐卡地平的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

乐卡地平

乐卡地平副作用;别名:盐酸乐卡地平、再宁平、Masnidipine、Lerdip、Zanidip、Lercanidipine HCI;乐卡地平适应症:本品用于轻、中度原发性高血压。;乐卡地平药理学作用:本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2 内流,扩张外周血管而起到降低血压作用。本品有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。同时,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长。动物实验表明,本品对肾脏有保护作用,其机制可能与血流动力学无关。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗高血压药物 三级分类:钙拮抗剂 
 药品英文名
Lercanidipine
 药品别名
盐酸乐卡地平、再宁平、Masnidipine、Lerdip、Zanidip、Lercanidipine HCI
 药物剂型
乐卡地平片剂:10mg/片。
 药理作用
本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2 内流,扩张外周血管而起到降低血压作用。本品有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。同时,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长。动物实验表明,本品对肾脏有保护作用,其机制可能与血流动力学无关。
 药动学
本品口服吸收迅速,食物可增加本品的吸收,吸收后广泛分布于组织与器官中,血浆蛋白结合率约98%。一般在服药后1.5~3h达血药浓度峰值。本品主要由CYP3A4代谢,具有广泛首关效应,在肝内代谢转化为非活性产物,其中50%由粪便排出,44%由尿排出。医学全.在线www.med126.com本品血浆半衰期为2.8~3.7h。因与脂质膜结合紧密,其治疗作用可维持24h。
 适应证
本品用于轻、中度原发性高血压
 禁忌证
1.对二氢吡啶类药物过敏的患者禁用。2.严重肝、肾功能不全患者禁用。3.不稳定性心绞痛患者、左心室传出通道阻滞、未经治疗的充血性心力衰竭、一个月内发生过心肌梗死的患者禁用。4.妊娠及哺乳期妇女禁用。5.18岁以下的患者禁用。
 注意事项
1.本品慎与如酮康唑、依曲康唑、红霉素氟西汀苯妥英卡马西平利福平阿司咪唑环孢素胺碘酮奎尼丁地西泮咪达唑仑普萘洛尔美托洛尔合用。2.本品也不能与葡萄汁合用,以免因血药浓度升高而产生不良反应。医学/全在线www.med126.com3.服用本品时应戒酒。
 不良反应
本品耐受性良好。出现的不良反应与其扩张血管作用有关,如面部潮红、踝部水肿心悸、心动过速、头痛眩晕;偶见胃肠道反应、皮疹、疲劳、嗜睡、肌肉痛;极偶然可能出现低血压。
 用法用量
口服,每次10~20mg,每日1次。饭前15min服用。轻至中度肝肾疾病患者、正在进行透析治疗患者、患有其他心脏病或需安置起搏器者应适当地调整剂量。老年患者一般不需要调整剂量,但在治疗初期应特别小心。
 药物相应作用
1.本品与β-肾上腺受体阻滞剂合用,可引起低血压和(或)心动过缓。2.本品与胺碘酮合用可引起房室传导阻滞窦性心动过缓和(或)增加心脏毒性。3.本品与表柔比星有协同作用,合用可增加心脏毒性,可能引起充血性心力衰竭。医学全在/线www.med126.com4.育亨宾麻黄碱和伪麻黄碱拮抗本品的降压作用。
 专家点评
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