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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗高血压药物 三级分类：β受体阻滞剂 | |
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| 心得静、心得乐、心复宁、吲哚心安、Calvisken、Pindololum、Visken | |
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| 1.吲哚洛尔片：1mg，5mg，10mg。2.吲哚洛尔注射液：2ml∶0.2mg；2ml∶0.4mg。 | |
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| 吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药，对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6～15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期(轻到重度)高血压有效。本药具有较强的内源性拟交感活性(ISA)，其降低血浆肾素活性的作用弱于普萘洛尔。与其他不具有ISA的β肾上腺素受体阻断药相比，本药减慢静息心率、减少心排血量的作用较弱，对左室功能、心脏内传导、外周血管血流量和静息呼吸功能的抑制可能更小。作用机制：1.抗高血压：与本药减少心排血量(负性肌力和负性频率作用)、降低肾上腺素活性和抑制肾素释放有关，但其降压作用并不依赖于血浆肾素活性的改变。2.抗心绞痛，心肌梗死：主要由于本药能减慢心率、降低血压、减弱心肌收缩力、减少心脏负荷、降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量，亦与药物抗心律失常和局部缺血、抗血小板活性及可能的间接抗血栓特性有关。3.抗心律失常：通过抑制心脏节律点电位的肾上腺素刺激、减慢房室结传导而发挥抗心律失常作用。 | |
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| 本药口服易吸收，生物利用度为87%～90%，食物对吸收无显著影响。口服本药，0.5～3小时后血药浓度达峰值，其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1～3小时起效，口服后1～2周达最大抗高血压效应，单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%～60%，分布容积为1.2～2L/kg，可进入脑脊液、胎盘和乳汁。约50%的药物在肝脏代谢，代谢物为无活性的共轭葡萄糖醛苷和含醚硫酸酯。大部分药物经肾排泄(其中35%～40%为原形，60%～65%为代谢物)，6%～9%的药物随粪排泄。母体化合物的消除半衰期为3～4小时。 | |
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| 1.用于高血压，可单用或与其他抗高血压药物联用。2.也可用于心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲状腺功能亢进等。 | |
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| 1.慎用：(1)处于麻醉(或手术)状态的患者(因心肌抑制)。(2)支气管疾病患者。(3)糖尿病(尤其是Ⅰ型糖尿病)患者(因本药可增强胰岛素诱导的低血糖作用)。(4)甲状腺功能亢进(或甲状腺毒症)患者。(5)肝病患者。(6)肾脏疾病患者。(7)周围血管疾病患者。(8)充血性心力衰竭患者。2.药物对儿童的影响：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。3.药物对妊娠的影响：妊娠期使用β肾上腺素受体阻断药尚有争议。资料显示，孕妇使用β肾上腺素受体阻断药可致胎儿宫内发育迟缓、胎盘发育不良伴纤维化、胎粪吸入和早产等；孕期尤其是临近预产期使用β肾上腺素受体阻断药，可致新生儿心搏迟缓、呼吸抑制、低血糖和低阿普加评分。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。4.药物对哺乳的影响：本药可经乳汁分泌。5.用药前后及用药时应当检查或监测：用于高血压时应监测血压。6.本药不宜与单胺氧化酶抑制药(如帕吉林)和抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。7.充血性心力衰竭患者(继发于心动过速者除外)，须心衰控制后方可使用本药。8.本药剂量的个体差异较大，宜从小剂量开始逐渐加量，以选择适宜的剂量。治疗结束应逐渐减量，不可突然停药。9.甲亢患者的高摄取率可致本药的清除增加，当患者的甲状腺功能正常时，可能需要减少本药剂量。 | |
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| 1.心血管系统：可见低血压、晕厥、心动过缓等。2.中枢神经系统：可见乏力、嗜睡、头晕、失眠等。3.胃肠道：可见恶心、腹胀等。4.皮肤：可见皮疹。 | |
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| 成人口服给药：1次5～10mg，1天15～30mg。用于心绞痛时，1次15～60mg。静脉注射：1次0.2～1mg。医/学全在线www.med126.com静脉滴注：同静脉注射。 | |
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| 1.当归(当归属)提取物可能抑制本药经肝细胞色素P450酶代谢，产生更大的降压效应。两者联用时应严密监测血压。2.与齐留通同用，可能导致本药清除减少、作用增强。联用时可能需减少本药剂量，并严密监测心率及其他β肾上腺素受体阻滞症状。3.对使用阿芬太尼的患者术前长期给予本药，可能增加心动过缓的发生率。4.与胺碘酮同用，两者的心脏作用相加，可致低血压、心动过缓或心脏停搏。因此，胺碘酮应慎用于使用β肾上腺素受体阻断药的患者，尤其是怀疑有窦房结功能障碍(如心动过缓或病态窦房结综合征)或部分房室传导阻滞的患者，并应仔细监测心脏功能。5.与地尔硫卓同用，两药心脏作用叠加，且本药的代谢降低，可致低血压、心动过缓、房室传导障碍。如需联用，应严密监测心脏功能，尤其是有心力衰竭倾向的患者，同时可能需调整本药剂量。6.与咪贝地尔同用，两药的心血管效应叠加，且本药的肝代谢受抑，可致低血压、心动过缓和房室传导障碍。如需联用，应严密监测心脏功能，尤其是有心力衰竭或缓慢型心律失常倾向的患者。停用咪贝地尔和开始本药治疗之间应有一个7～14天的洗脱期。7.与二氢吡啶类钙通道拮抗药(或维拉帕米)同用，可致低血压和(或)心动过缓。可能机制为两药心脏作用相加(维拉帕米还可降低本药代谢)。如需联用，应严密监测心脏功能，尤其是有心力衰竭倾向的患者。8.与苄普地尔(或氟桂利嗪、加洛帕米、利多氟嗪、哌克昔林)同用，两药的心血管效应叠加，可致低血压、心动过缓和房室传导障碍。必须联用时，应严密监测心脏功能，特别是有心力衰竭或缓慢型心律失常倾向的患者。9.芬太尼麻醉中钙通道拮抗药与本药联用，可致严重的低血压反应，应慎重。其作用机制尚不明确。10.与地高辛同用，两药心脏作用相加，并可能增加地高辛的生物利用度，导致房室传导阻滞和地高辛毒性。两者联用时，应仔细监测心电图和地高辛的血药浓度，并相应调整剂量。11.使用本药的患者对α1肾上腺素受体阻断药(尤其是哌唑嗪)的首剂反应(血压在首剂显著降低，尤其是立位)增强，应警惕。可能的作用机制为β受体介导心率抑制代偿性升高。两药需联用时，α肾上腺素受体阻断药的初始剂量应比通常的剂量低，并宜于睡前给药，同时严密监测患者的低血压反应。12.与可乐定同用，可加剧可乐定的撤药反应(高血压急症)。医学.全在线www.med126.com可能机制为强烈的α肾上腺素能刺激加重血压反弹。因此，两药同用者停用可乐定时应严密监测高血压反应，可停用本药几天后逐渐减少可乐定的剂量，也可使用拉贝洛尔代替 | |
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