公开(公告)号
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CN101056647A
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公开(公告)日
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2007.10.17
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申请(专利)号
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CN200580039056.7
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申请日期
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2005.10.07
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专利名称
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肠血管活性多肽药物
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主分类号
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A61K38/00(2006.01)I
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分类号
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A61K38/00(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;C07K17/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.10.8 US 60/617,500
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申请(专利权)人
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福布斯梅迪泰克(研究)公司
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发明(设计)人
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J·内斯特
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地址
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美国加利福尼亚
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颁证日
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国际申请
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2005-10-07 PCT/US2005/036235
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进入国家日期
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2007.05.15
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专利代理机构
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北京市金杜律师事务所
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代理人
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孟凡宏
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种肠血管活性多肽,选自: (a)对应于通式(I)的多肽: 酰基-His-Ser-Asp-aa1-aa2-Phe-Thr-aa3-aa4-Tyr-aa5-Arg-aa6-Arg-Lys-Gln-aa7-Ala-aa8-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa9-aa10-aa11-aa12-aa13-aa14-aa15-aa16-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)n-Laa-Lys(ε-长酰基)-X 通式(I) 其中: n=1-3; Haa是亲水性氨基酸; Laa是亲脂性氨基酸; 酰基是C2-16酰基链; 长酰基是C12-24酰基链; X是OH或NHR1,其中R1是H或低级烷基、卤代烷基或PEG; aa1是Gly或Ala; aa2是Val、Ile或Leu; aa3是Asp或Arg; aa4是Ser或Asn; aa5是Ser或Thr; aa6是Leu或Tyr; aa7是Met、Leu或Val; aa8是Ala或Val; aa9是Asn、Gln或Ala; aa10是Trp、Ala或Ser; aa11是Ile或Val; aa12是Leu或Lys; aa13是Lys、Arg、Asn或Gly; aa14是Ala或Gly; aa15是Lys或Arg;且 aa16是Lys或Arg; (b)对应于通式(II)的多肽: 酰基-His-Ser-Asp-aa1-aa2-Phe-Thr-aa3-aa4-Tyr-aa5-Arg-aa6-Arg-Lys-Gln-aa7-Ala-aa8-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa9-aa10-aa11-aa12-aa13-aa14-aa15-aa16-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)n-Laa-aa17-Pro-Pro-Pro-Lys(ε-长酰基)-X 通式(II) 其中: n=1-3; Haa是亲水性氨基酸; Laa是亲脂性氨基酸; 酰基是C2-16酰基链; 长酰基是C12-24酰基链; X是OH或NHR1,其中R1是H或低级烷基、卤代烷基或PEG; aa1是Gly或Ala; aa2是Val、Ile或Leu; aa3是Asp或Arg; aa4是Ser或Asn; aa5是Ser或Thr; aa6是Leu或Tyr; aa7是Met、Leu或Val; aa8是Ala或Val; aa9是Ash、Gln或Ala; aa10是Trp、Ala或Ser; aa11是Ile或Val; aa12是Leu或Lys; aa13是Lys、Arg、Asn或Gly; aa14是Ala或Gly; aa15是Lys或Arg; aa16是Lys或Arg;且 aa17不存在或是Gln; (c)对应于通式(III)的多肽: 酰基-His-Ser-Asp-aa1-aa2-Phe-Thr-aa3-aa4-Tyr-aa5-Arg-aa6-Arg-Lys-Gln-aa7-Ala-aa8-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa9-aa10-aa11-aa12-aa13-aa14-aa15-aa16-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)n-Laa-Lys(ε-长酰基)-PEG 通式(III) 其中: n=1-3; Haa是亲水性氨基酸; Laa是亲脂性氨基酸; 酰基是C2-16酰基链; 长酰基是C12-24酰基链; aa1是Gly或Ala; aa2是Val、Ile或Leu; aa3是Asp或Arg; aa4是Ser或Asn; aa5是Ser或Thr; aa6是Leu或Tyr; aa7是Met、Leu或Val; aa8是Ala或Val; aa9是Asn、Gln或Ala; aa10是Trp、Ala或Ser; aa11是Ile或Val; aa12是Leu或Lys; aa13是Lys、Arg、Asn或Gly; aa14是Ala或Gly; aa15是Lys或Arg;且 aa16是Lys或Arg;和 (d)选自SEQIDNO:1-SEQIDNO:38的多肽。
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摘要
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本发明提供了涉及肠血管活性多肽的药物组合物和治疗包括糖尿病、胰岛素抵抗、代谢性酸中毒和肥胖症在内的代谢紊乱的方法。也公开了使用肠血管活性多肽组合物的方法。
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国际公布
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2006-04-20 WO2006/042152 英
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