公开(公告)号 | CN101027404A |
公开(公告)日 | 2007.08.29 |
申请(专利)号 | CN200580032409.0 |
申请日期 | 2005.08.15 |
专利名称 | 对映选择性生物转化制备蛋白酪氨酸激酶抑制剂中间体 |
主分类号 | C12P7/22(2006.01)I |
分类号 | C12P7/22(2006.01)I;C12P41/00(2006.01)I;C07C33/46(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 2004.8.26 US 60/605,118 |
申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
发明(设计)人 | 龚蓓蓓;C·A·马丁尼兹;陶军华 |
地址 | 美国纽约州 |
颁证日 | |
国际申请 | 2005-08-15 PCT/IB2005/002839 |
进入国家日期 | 2007.03.26 |
专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 | 陈轶兰 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | (1S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇,其至少95%不含(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇。 |
摘要 | 本发明涉及制备1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的对映体纯的立体异构体的生物催化方法。公开了制备所需(S)-对映异构体的方法,该方法是基于对1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙基酯的酶法拆分、化学酯化和化学水解伴随反转的联用,或用诸如酶或微生物等生物催化剂立体选择性生物还原2,6-二氯-3-氟-苯乙酮。手性(S)-对映异构体可以用于合成某些对映体富集的、醚连接的2-氨基吡啶化合物,该化合物能有效抑制人肝细胞生长因子受体自磷酸化作用。 |
国际公布 | 2006-03-02 WO2006/021885 英 |