| 公开(公告)号 | CN1995056A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200610154411.1 |
| 申请日期 | 2006.10.31 |
| 专利名称 | 新的莪术醇糖苷类化合物及其制备与应用 |
| 主分类号 | C07H17/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/04(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 温州医学院 |
| 发明(设计)人 | 梁 广;李校堃;姚崇舜;杨树林 |
| 地址 | 325035浙江省温州市瓯海区茶山镇高教园区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 1：莪术醇-6-O-糖苷，即具有通式I的化合物及其药理上可以接受的盐： 其中R为糖类分子基团，包括单糖、寡糖、多糖基团以及被修饰和改造后的糖类基团。 CN1704417A规定了R为H、烷基、RCO、HO3S，但未包含糖类取代基或糖苷。为了提高莪术醇的水溶性、生物相容性以及对癌症细胞和病原体的靶向性，本发明中，R仅为各糖类取代基，如：D(L)-葡萄糖、D(L)-阿洛糖、D(L)-阿卓糖、D(L)-甘露糖、D(L)-古洛糖、D(L)-艾杜糖、D(L)-半乳糖、D(L)-塔罗糖、D(L)-木糖、D(L)-核糖、D(L)-阿拉伯糖、D(L)-来苏糖、果糖以及乳糖、蔗糖和麦芽糖等寡糖。 很明显的，上述各基团分子只为举例说明R的种类，R并不局限于上述糖类分子。 R的糖类分子可以为链状结构，也可以为环状结构，其中环状结构包括呋喃型和吡喃型两种。 R的糖类分子可以是D构型，也可以是L构型的。 R也包括被氨基化、磷酸化、酰化或羧酸化的糖类取代基，如：四乙酰化葡萄糖、N-乙酰葡糖胺、神经氨酸、N-乙酰神经氨酸(唾液酸)、乙酰胞壁酸、D-葡萄糖-6-磷酸，等等。 R与莪术醇羟基的缩水结合方式可以包括α和β两种类型。 R最为有利地选自D-吡喃型葡萄糖、D-呋喃型木糖、D-吡喃型半乳糖、D-呋喃型阿拉伯糖、D-吡喃型甘露糖、D-呋喃型核糖，或上述六种中的一种或几种组成的寡糖。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗癌症、抗菌和抗病毒的新化合物莪术醇糖苷类化合物物及其制备方法和应用。本发明主要对莪术醇进行糖苷化修饰，提供一系列新的莪术醇糖苷类化合物，及其制备方法和应用。莪术醇具有良好的抗肿瘤、抗菌和抗病毒活性，本发明在保留莪术醇原骨架的前提下，在其C-6位羟基上引入糖分子基团(糖苷)，因为糖分子的引入，该类新化合物具有更高的水溶性和体内运转能力、更好的生物相容性、更好的药效和更低的毒副作用，更重要的是，该类新化合物可能对于某些肿瘤或病原体细胞具有靶向性。 |
| 国际公布 |
