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一类水溶性喜树碱衍生物及其制备方法和应用

公开(公告)号 CN101007809A  
公开(公告)日 2007.08.01  
申请(专利)号 CN200710066688.3  
申请日期 2007.01.12  
专利名称 一类水溶性喜树碱衍生物及其制备方法和应用  
主分类号 C07D491/22(2006.01)I  
分类号 C07D491/22(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江大学  
发明(设计)人 杨 波;吕 伟;何俏军;罗 宇  
地址 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 杭州求是专利事务所有限公司  
代理人 韩介梅  
国省代码 浙江;33  
主权项 一类水溶性喜树碱衍生物,其特征是具有式(I)的化合物,以及该类化合物的单一异构体、对映体以及有关混合物、药用盐类以及活性代谢产物: 其中:R1和R2为C1至C6的直链或支链的烷基,或环烷基,或C6至C14的芳基,或含有杂原子的烷基,或R1和R2共同和N原子成环的取代基,R和R2可以相同,也可以不相同。  
摘要 本发明公开的一类水溶性喜树碱衍生物是具有式(I)的化合物,以及该类化合物的单一异构体、对映体以及有关混合物、药用盐类以及活性代谢产物,其中R1和R2如说明书中定义。采用在有机磷配体和碱存在下,7-氯代喜树碱利用钯催化进行Sonogashira反应制备。本发明的一类水溶性喜树碱衍生物对多种肿瘤细胞株均有明显的抗肿瘤作用,可在制备治疗肿瘤药物中应用。  
国际公布  
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