| 公开(公告)号 | CN101031568A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580026982.0 |
| 申请日期 | 2005.06.23 |
| 专利名称 | 作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07D475/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D475/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.23 US 60/582,467;2004.7.15 US 60/588,563 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | 任平达;王 霞;N·S·格雷;刘 异;沈台辅 |
| 地址 | 百慕大群岛（英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-23 PCT/US2005/022463 |
| 进入国家日期 | 2007.02.09 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用的盐、水合物、溶剂化物及异构体， 其中： Y选自C、P(O)和S(O)； R1选自氢、C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-10环烷基-C0-4烷基和C3-10杂环烷基-C0-4烷基； R2选自氢和C1-6烷基；或者 R1和R2与R1和R2所连接的氮原子一起形成C3-10杂环烷基或C5-10杂芳基； 其中R1的任意烷基可任选被一至三个独立地选自卤代基、C1-6烷氧基和-XNR7R8的基团取代；其中X是价键或C1-6亚烷基；R7和R8独立地选自氢和C1-6烷基； 其中R1或者R1与R2的组合的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被一至三个选自卤代基、羟基、C1-6烷基、-XOXNR7R8和-XR10的基团取代；其中X是价键或C1-6亚烷基；R7和R8独立地选自氢和C1-6烷基；R10选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-10环烷基和C3-10杂环烷基；其中R10的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被1至3个选自卤代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基和-XNR7R8的基团取代；其中X是价键或C1-6亚烷基；R7和R8独立地选自氢和C1-6烷基； R3和R4独立地选自氢和C1-6烷基； R5选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C1-6烷氧基、卤代-C1-4烷基和卤代-C1-4烷氧基； R6选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-10环烷基和C3-10杂环烷基；其中R6的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被一至三个独立地选自卤代基、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、-XNR7R7、-XNR7XNR7R7、-XNR7C(O)R7、-XC(O)OR7、-XNR7S(O)2R7、-XNR7S(O)R7、-XNR7SR7和-XR11的基团取代；其中X和R7如上所定义，R11选自C5-10杂芳基-C0-4烷基和C3-10杂环烷基-C0-4烷基；其中R11的任意杂芳基或杂环烷基任选被选自C1-6烷基、卤代-C1-6烷基和-C(O)OR7的基团取代。 |
| 摘要 | 本发明提供了一类新的化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失控有关的疾病或紊乱、特别是涉及Abl、Bcr-abl、Bmx、c-RAF、CSK、Fes、FGFR3、Flt3、GSK3β、IR、JNK1α1、JNK2α2、Lck、MKK4、MKK6、p70S6K、PDGFRα、Rsk1、SAPK2α、SAPK2β、Syk和TrkB激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。 |
| 国际公布 | 2006-01-05 WO2006/002367 英 |
