| 公开(公告)号 | CN101018785A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200580030902.9 |
| 申请日期 | 2005.09.15 |
| 专利名称 | 噻唑啉酮2-取代的喹啉 |
| 主分类号 | C07D417/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.17 US 60/610,767 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈 力;陈少清;C·米舒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-15 PCT/EP2005/009927 |
| 进入国家日期 | 2007.03.14 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物： 其中 R1是氢、低级烷基、芳氧基-低级烷基、-C(O)2[CH2CH2O]p-R9、-[CH2CH2O]v-R8或R2-(X)n-； X是低级亚烷基、羟基-低级亚烷基、环-低级亚烷基、芳基低级亚烷基、羧基-低级亚烷基、酰氨基低级亚烷基、单-或二卤代-低级亚烷基、氨基-低级亚烷基、单-或二低级烷基氨基-低级亚烷基或亚氨基-低级亚烷基； R2是 是芳基环；含有3至6个碳原子的环烷基；含有3至5个碳原子和1至2个选自氧、氮和硫的杂原子的4至6元杂环烷基环；或含有1至2个选自氧、硫和氮的杂原子的5或6元杂芳环；R5、R6和R7独立地选自羟基、低级烷基-砜、羟基-低级烷基、氢、低级烷基、卤素、全氟低级烷基、低级烷氧基、氨基、单-或二低级烷基氨基，或当取代基R5、R6和R7中的两个在环上的相邻碳原子上取代时，这两个取代基可以与它们相邻的、连接的碳原子一起形成芳基环；3至6元环烷基环；4至6元杂环烷基环；或4至6元杂芳环；所述的杂环烷基环和所述的杂芳环含有选自氧、氮或硫的1至2个杂原子； R4是氢、-(O)k[CH2CH2O]y-R10、 或-O-(CH2)mR14； R19是氢； R20是氢、低级烷基或 是芳基环；含有3至6个碳原子的环烷基；含有选自氧、硫和氮的1至2个杂原子的4至6元杂环烷基环；或含有选自氧、硫和氮的1至2个杂原子的5至6元杂芳环； R8和R9独立地为氢或低级烷基； R10和R11是低级烷基； R14是全氟低级烷基； R17和R18独立地为氢、低级烷基或 n和k是0至1的整数； w、y和z是0至3的整数； p是0至6的整数；并且 v和m是1至6的整数； 或者其中R2含有杂芳环中的氮的化合物的N-氧化物，其中R2含有杂环烷基环或杂芳环中的硫的砜； 或其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的噻唑啉取代的喹啉衍生物，其中喹啉环在2位被取代，该衍生物证明具有CDK1抗增殖活性，因此可以用作抗癌剂；还提供含有所述化合物的药物组合物以及它们的制备方法。 |
| 国际公布 | 2006-03-23 WO2006/029863 英 |
