| 公开(公告)号 | CN101007801A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200610065002.4 |
| 申请日期 | 2006.03.15 |
| 专利名称 | 吡咯取代的2-二氢吲哚酮衍生物、其制法与医药上的用途 |
| 主分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2006.1.27 CN 200610003228.1 |
| 申请(专利权)人 | 上海恒瑞医药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 邓炳初;别平彦;刘卫利;杨式波;张 蕾 |
| 地址 | 200245上海市闵行区文井路279号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种由通式(I)表示的吡咯取代的2-二氢吲哚酮衍生物或其盐： 其中： R1，R2，R3和R4分别选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环烷基、羟基、-OR8、-O[CH2CH2O]rR11、-SR8、-NR10R11、-SOR8、-SO2R8、-NSO2R8、-SO2NR8R9、-(CH2)nCOOR8、-(CH2)nCONR8R9、-C(＝S)NR8R9、-COR8、-NR8COR9、-NHC(＝O)OR9、-OCOOR9、-OCONR8R9、-CN或者-NO2，其中芳基、杂芳基、杂环烷基官能团可以进一步被烷基或者卤素取代； R5和R6至少有一个是三氟甲基；R5和R6分别选自氢原子、烷基、芳基或三氟甲基； R7选自氢原子、烷基或-(CO)R10； R8和R9分别选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、杂芳基或者杂环烷基，其中烷基、环烷基、芳基、杂芳基或者杂环烷基可以进一步被一个或多个烷基、芳基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸或者羧酸酯所取代； 同时，R8和R9可以形成一个4～8元杂环基；其中5～8元杂环内可以进一步含有一个或多个N、O、S原子，并且4～8元杂环上可以进一步被一个或多个烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯、卤素或-NR8R9所取代； R10选自羟基、烷氧基、芳氧基、杂环烷氧基、芳烷氧基、-N(R11)(CH2)mR12、-NR11[CH2CH2O]rR11、-NR8R9或者-NR11(CH2)m[CH(OH)CH2]pZ，其中Z是芳基、杂芳基、杂环烷基、-NR8R9、-COOR11或CONR8R9； R11选自氢原子或烷基； R12选自-NR8R9、羟基、芳基、杂芳基、烷氧基、-O[CH2CH2O]rR11、-N+(O-)R8R9、-N(OH)R8、-NHC(O)R13或-COR13，其中R13是未取代的烷基、卤代烷基或者芳烷基； n是0～4； r是1～6； m是1～6； p是1～2。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)所示的吡咯取代的2-二氢吲哚酮衍生物或其盐，其中通式中的取代基如说明书所示，以及含有该衍生物的组合物。本发明还涉及其制法和用于蛋白激酶相关性细胞功能障碍的预防和治疗用途。 |
| 国际公布 |
