| 公开(公告)号 | CN101146790A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申请(专利)号 | CN200680009598.4 |
| 申请日期 | 2006.03.21 |
| 专利名称 | 用作CGRP拮抗剂的2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基-哌啶 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.23 EP PCT/EP2005/003094 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 斯蒂芬·G·米勒;克劳斯·鲁道夫;菲利普·勒斯滕伯格;德克·斯滕坎普;马科·桑塔戈斯蒂诺;法比奥·帕莱里;亚历山大·德雷尔;柯尔斯滕·阿恩特;亨利·杜兹;格哈德·谢恩兹尔 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-21 PCT/EP2006/002557 |
| 进入国家日期 | 2007.09.24 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的CGRP拮抗剂 其中 B表示选自如下的基团， R1与R2和所连接的氮原子一起表示通式II的基团 其中 Y1表示碳原子，或如果R4表示自由电子对，则其也可表示氮原子， R3表示环戊基、环己基或环庚基，或 R3表示杂环，选自吗啉-4-基、1，1-二氧代-硫吗啉-4-基、哌啶-1-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基或吡咯烷-1-基， 其中上述在环中的单环状杂环可被羟基、甲基、乙基、三氟甲基、羟甲基或羟乙基单-或二-取代，或可任选另外被羟基环丙基、三氟甲基羰基甲基、氨基、羧基-羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基-羰基、羧甲基、羧乙基、乙氧基羰基甲基、乙氧基羰基乙基、羧基-乙基羰基、乙氧基羰基-乙基羰基、氨基磺酰基、甲基氨基磺酰基、二甲基氨基磺酰基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、异丙基磺酰基、环丙基磺酰基、(羟基氨基)-羰基甲基、羟基-(甲基)-氨基羰基-甲基或甲氧基氨基羰基-甲基单取代，其中取代基可相同或不同，且可结合至环碳或环氮原子上，或 上述在环中的单环状杂环可被羧基单取代，如果该羧基不是经氮原子结合时，且 R4，如果Y1表示碳原子时，表示氢原子，或 R4，如果Y1表示氮原子时，表示自由电子对， 其互变异构体、非对映异构体、对映异构体、其水合物，其混合物，及其盐，以及所述盐的水合物，尤其是其与无机或有机酸或碱形成的生理学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖通式I CGRP拮抗剂，其中B、R1及R2均如权利要求1中所述定义，其互变异构体、异构体、非对映异构体、对映异构体、水合物，其混合物，及其盐，以及所述盐的水合物，尤其是其与无机或有机酸类或碱形成的生理学上可接受的盐，含有这类化合物的药物，其用途及其制法。 |
| 国际公布 | 2006-09-28 WO2006/100026 德 |
