| 公开(公告)号 | CN101076525A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580042660.5 |
| 申请日期 | 2005.11.08 |
| 专利名称 | 用作肿瘤坏死因子-α抑制剂的稠合三环化合物 |
| 主分类号 | C07D327/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D327/02(2006.01)I;C07D411/04(2006.01)I;A61K31/39(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.10 IN 1226/MUM/2004;2004.12.17 US 60/637,217 |
| 申请(专利权)人 | 尼古拉斯皮拉马尔印度有限公司 |
| 发明(设计)人 | 班西·拉尔;索梅什·夏尔马;乌莎·高希;斯瓦蒂·巴尔-滕贝;图尔西达斯·莫尔;普拉温·加加雷;苏尼尔·贾达夫;沙希坎特·帕蒂尔;阿沙·库尔卡尼-阿尔梅达;沙普那·帕里克;拉达·帕尼克;阿纳哈·当雷;拉温德拉·古普特 |
| 地址 | 印度孟买 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-08 PCT/IB2005/053654 |
| 进入国家日期 | 2007.06.12 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 顾晋伟;刘晓东 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 处于所有的立体异构和互变异构形式的通式(1a)的化合物和其以所有比例的混合物，和其药物可接受的盐、药物可接受的溶剂化物、药物可接受的多晶型物和前药： 其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6和R8各自独立地选自：氢、卤素、羟基、烷基、烯基、环烷基、烷氧基、氰基、硝基、三氟甲基、芳基、杂环基、杂芳基、烷基磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳基磺酰基、-S(O)2-NH-杂环基、-S(O)2-NH-杂芳基、磺酰胺、-S(O)2-NH-烷基、-S(O)2-NH-环烷基、-S(O)2-NH-芳基、-NH-S(O)2-烷基、-NH-S(O)2-环烷基、-NH-S(O)2-芳基、-NH-S(O)2-杂环基、-NH-S(O)2-杂芳基、-(CH2)nC(O)R9、NR11R12、肼和N＝R’； R7是烷基、-(CH2)nC(O)R9或-C(O)NR11R12； R9是氢、卤素、烷基、环烷基、三氟甲基、OR10、芳基或杂环基； R10是氢、烷基、环烷基、三氟甲基、芳基或杂环基； R11和R12各自独立地选自：氢、烷基、环烷基、烷基氨基、芳基、杂芳基、杂环基、-(CH2)nC(O)R9、和环烷基氨基烷基羰基；或R11和R12同与它们相连的N原子一起形成5元、6元、7元或8元杂环，任选地具有一个或多个另外的选自O、N和S的杂原子； R’是杂环基或环烷基； n是0、1或2； 其中烷基或环烷基是未取代的或被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素、羟基、烷基羧基、氨基、环烷基、烷氧基、芳氧基、烷氧羰基、芳基烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、环烷基烷基氨基、杂环基烷基氨基、杂芳基、杂芳基氨基、杂芳基烷基氨基、二烷基氨基烷基氨基、芳基、氨基芳基、杂芳基和杂环基； 杂环基是未取代的或被被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素、羟基、烷氧基、氧代、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、羟烷基、氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、杂环基烷基、杂芳基烷基、芳烷基、烷基杂芳基、环烷基杂芳基、甲酰基、烷基羰基、烷氧羰基、芳基烷氧基羰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、-SH、-S-烷基、-S(O)2-烷基、-S(O)2-芳基、烷基杂芳基、环烷基杂芳基、烷基氨基和烷基杂芳基氨基； 芳基是未取代的或被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素、硝基、烷基、三氟甲基、烷氧基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、杂芳基烷基和芳烷基； 杂芳基是未取代的或被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素、烷基、环烷基、硝基和氨基； W是S(O)m；以及 m是0、1或2。 |
| 摘要 | 本文公开了式(1)的化合物，其中V是CH2；W是S(O)m；m是0、1或2的整数；U是O、C(O)、CR13R14或NR15；其中R13是H、烷基；R14是H、OH、OR13或OCOR13；R15是H、烷基、环烷基、烯基、C(O)R13、C(O)OR13或烷基氨基羰基；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文定义。这些化合物是肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的抑制剂并且用作治疗和预防TNF-α活性增强引起的病症，尤其是炎症的药物。 |
| 国际公布 | 2006-05-18 WO2006/051477 英 |
