| 公开(公告)号 | CN101096373A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200610010235.4 |
| 申请日期 | 2006.06.28 |
| 专利名称 | 头孢替安二水二盐酸盐的制备方法 |
| 主分类号 | C07D501/36(2006.01)I |
| 分类号 | C07D501/36(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 哈药集团制药总厂 |
| 发明(设计)人 | 金乃岩;朱彦民;王 彪;张 伟;王宝宇;张天娇;赵 飞 |
| 地址 | 150086黑龙江省哈尔滨市南岗区学府路109号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 黑龙江;23 |
| 主权项 | 一种头孢替安二水二盐酸盐的制备方法，其特征在于：分为以下几个步骤： a.[3-[[[(N，N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫杂-1H-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸]盐酸的制备， 用一种溶媒做溶剂，加入一种络合物，7-氨基头孢霉烷酸反应完全后加一种溶媒，并滴加一种酸，制得[3-[[[(N，N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸]盐酸 反应方程式 7-氨基头孢霉烷酸 [(N，N)-二甲基-氨基-乙基]-5-巯基-四氮唑 [3-[[[(N，N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫杂-1H-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸]盐酸 [3-[[[(N，N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫杂-1H-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸]二盐酸 [3-[[[(N，N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫杂-1H-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸]盐酸 b.用一种溶媒做溶剂，加入甲酰氨基-噻唑基-4-乙酸，在二氯亚砜化作用下制得甲酰氨基-噻唑基-4-乙酰氯，化学式为： c.用一种混合溶媒做溶剂，在一定温度下将化合物I溶解，降温后，加入化合物，制得甲酰头孢替安，化学反应方程式为： d.在一种混合溶媒中加入一种无机酸做溶剂，投入化合物(III)，制得头孢替安粗品，其化学式为： |
| 摘要 | 本发明涉及一种抗菌药物7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酰氨基]-[3-[[[(N，N)-二甲基-氨基-乙基-四氮唑-1-基]硫]甲基]-8氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸]二水二盐酸无菌原料药的合成，该药品的化学分子式如上：本发明生产的头孢替安粗品含量高，色极好，杂质残留的非常少，本发明在9步头孢替安无菌粉生产中，对成品头孢外观颜色在反映体系中加入了硫代硫酸钠试剂，解决了这一难题。 |
| 国际公布 |
