| 公开(公告)号 | CN101048391A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申请(专利)号 | CN200580036540.4 |
| 申请日期 | 2005.10.25 |
| 专利名称 | 作为抗病毒药的四环吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D243/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D243/10(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.26 GB 0423767.3;2005.6.21 GB 0512519.0 |
| 申请(专利权)人 | P.安杰莱蒂分子生物学研究所 |
| 发明(设计)人 | I·康特;C·埃尔科拉尼;F·纳耶斯;M·波姆佩;M·劳利;I·斯坦斯费尔德 |
| 地址 | 意大利波梅齐亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-25 PCT/GB2005/004127 |
| 进入国家日期 | 2007.04.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;李连涛 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 式(I)化合物 其中 A为C3-8环烷基，其任选被卤素、羟基、C1-4烷基或者C1-4烷氧基取代； Ar是含有至少一个芳环并且具有5、6、9或者10个环原子的部分，其任选含有1、2或者3个独立地选自N、O和S的杂原子，比如苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、噻吩基、呋喃基、吡唑基和咪唑基，该环任选被基团Q1和Q2取代； Q1为卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、(CH2)0-3芳基、杂芳基、CONRcRd、(CH2)0-3NRcRd、O(CH2)0-3C3-8环烷基、O(CH2)1-3NRcRd、O(CH2)0-3CONRcRd、O(CH2)0-3CO2H、O(CH2)0-3芳基、O(CH2)0-3杂芳基、OCHReRf或者O(CH2)0-3S(O)2(CH2)0-3NRcRd； Rc和Rd独立地选自氢、C1-6烷基和C(O)C1-6烷基； 或者Rc和Rd连同它们连接的氮原子一起形成4～7个环原子的杂脂族环，其任选含有1个或者2个另外的独立地选自O和S的杂原子和/或1个或者2个独立地选自NH和NC1-4烷基的基团，其中所述环任选被卤素、羟基、C1-4烷基或者C1-4烷氧基取代； Re和Rf独立地选自氢、C1-4烷基和C1-4烷氧基； 或者Re和Rf通过选自N、O和S的杂原子进行连接，从而形成4～7个环原子的杂脂族环，其中所述环任选被卤素、羟基、C1-4烷基或者C1-4烷氧基取代； 和其中所述C1-4烷基、C1-4烷氧基和芳基任选被卤素或者羟基取代； Q2为卤素、羟基、C1-4烷基或者C1-4烷氧基，其中所述C1-4烷基和C1-4烷氧基任选被卤素或者羟基取代； 或者Q1和Q2可以连接形成4～7个原子的环，其中所述环任选含有1个或者2个独立地选自N、O和S的杂原子，并且任选被卤素、羟基、C1-4烷基或者C1-4烷氧基取代； R1和R2中之一为CO2H、C(O)NHS(O)2NRaRb、C(O)NHS(O)2C1-6烷基、C(O)NHS(O)2(CH2)0-3CO2Rc或者C(O)NHS(O)2(CH2)0-3芳基， 和R1和R2中的另一个为氢； Ra和Rb独立地选自氢和C1-6烷基， 或者Ra和Rb连同它们连接的氮原子一起形成4～7个环原子的杂脂族环，该环可以任选含有1个或者2个另外的独立地选自O和S的杂原子和/或1个或者2个独立地选自S(O)、S(O)2、NH和NC1-4烷基的基团； W为-CH2-或者-CH2CH2； X为C＝O、-CR14R15-或者NR14； Y为-CR14aR15a-或者NR14a； Z为O、-CHR10-或者-CHR10CH2-； R10为氢、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、氧代、O(CH2)1-3NRcRd或者N(CH2)1-3NRcRd； R14、R14a、R15和R15a各自独立地选自氢、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、(CH2)0-3C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C(O)C1-6烷基、(CH2)0-3芳基、(CH2)0-3Het、C(O)(CH2)0-3Het、(CH2)0-3NR16R17、(CH2)0-3OR16、(CH2)0-3C(O)(CH2)0-3NR16R17、NR18C(O)(CH2)0-3NR16R17、S(O)0-2(CH2)0-3NR16R17、(CH2)0-3杂芳基或者C(O)(CH2)0-3杂芳基，其任选被一个或者两个独立地选自C1-6烷基、羟基、卤素、C1-6烷氧基、SH和S(C1-6烷基)的基团取代； R16和R17独立地选自氢、C1-6烷基、(CH2)0-4NR18R19、(CH2)0-3Het、(CH2)0-3杂芳基、(CH2)0-3C(O)(CH2)0-3NR18R19或者(CH2)0-3C3-8环烷基，其任选被C1-6烷基、(CH2)0-3OH或者(CH2)0-3C1-6烷氧基取代； 或者R16和R17连同它们连接的氮原子一起形成4～7个环原子的杂脂族环，该环可以任选含有1个或者2个另外的选自O和S的杂原子和/或1个或者2个独立地选自S(O)、S(O)2、NH、NC1-4烷基和N(CH2)0-3C1-4烷氧基的基团，和该环任选被卤素、羟基、C1-4烷基或者C1-4烷氧基取代； R18和R19独立地选自氢、C1-6烷基和杂芳基； 或者R18和R19连同它们连接的氮原子一起形成4～7个环原子的杂脂族环，该环可以任选含有1个或者2个另外的选自O和S的杂原子和/或1个或者2个选自S(O)、S(O)2、NH和NC1-4烷基的基团，和该环任选被卤素、羟基、C1-4烷基或者C1-4烷氧基取代； 及其药学上可接受的盐； 条件是式(I)化合物不是： 14-环己基-7，8-二氢-6H-吲哚并[1，2-e][1，5]苯并嗪-11-甲酸， 14-环己基-6-甲基-5，6，7，8-四氢吲哚并[2，1-a][2，5]苯并二吖辛因-11-甲酸， 14-环己基-3-甲氧基-5，6，7，8-四氢吲哚并[2，1-a][2，5]苯并二吖辛因-11-甲酸，或者 14-环己基-3-甲氧基-6-甲基-5，6，7，8-四氢吲哚并[2，1-a][2，5]苯并二吖辛因-11-甲酸。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的四环吲哚化合物；其中R1、R2、A、Ar、W、X、Y和Z如本文中所定义，和其药学上可接受的盐、包含它们的药物组合物和它们用于治疗或者预防丙型肝炎病毒感染的用途。 |
| 国际公布 | 2006-05-04 WO2006/046030 英 |
