公开(公告)号
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CN101027288A
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公开(公告)日
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2007.08.29
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申请(专利)号
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CN200580032553.4
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申请日期
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2005.09.29
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专利名称
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抑制HIV的5-取代嘧啶
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主分类号
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C07D239/48(2006.01)I
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分类号
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C07D239/48(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.9.30 EP 04104805.9
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申请(专利权)人
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泰博特克药品有限公司
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发明(设计)人
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J·E·G·吉尔蒙特;J·希雷斯;P·J·利威
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地址
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爱尔兰科克郡
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颁证日
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国际申请
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2005-09-29 PCT/EP2005/054932
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进入国家日期
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2007.03.27
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬;赵苏林
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国省代码
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爱尔兰;IE
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主权项
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一种下式的化合物 其N-氧化物、药学可接受加成盐、季胺或立体异构形式,其中 A为-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-; 每个R1独立为氢、芳基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基; R2为羟基、卤素、C1-6烷基、羧基、氰基、-C(=O)R6、硝基、氨基、单-或二(C1-6烷基)氨基、多卤代甲基; X1为-NR1-、-O-、-S-、-S(=O)p-; R3为H、C1-6烷基、卤素; R4为H、C1-6烷基、卤素; R5为硝基、氨基、单-和二C1-4烷基氨基、芳基、卤素、-CO-H、-CO-R6、-COOR7、-NH-C(=O)H、-NH-C(=O)R6、-CH=N-O-R8; R6为C1-4烷基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或多卤代C1-4烷基; R7为氢、C1-6烷基、芳基C1-6烷基; R8为氢、C1-6烷基、芳基; 每个p为1或2; 每个芳基为苯基或被1、2、3、4或5个各自独立选自下述基团的取代基取代的苯基:卤素、羟基、巯基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C3-7环烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基硫基、氰基、硝基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷基氧基、氨基羰基。
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摘要
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本发明提供式(I)的HIV复制抑制剂,及其N-氧化物、药学可接受加成盐、季胺或立体异构形式,其中A为-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-;R1为氢、芳基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基;R2为羟基、卤素、C1-6烷基、羧基、氰基、-C(=O)R6、硝基、氨基、单-或二(C1-6烷基)氨基、多卤代甲基;X1为-NR1-、-O-、-S-、-S(=O)p-;R3为H、C1-6烷基、卤素;R4为H、C1-6烷基、卤素;R5为硝基、氨基、单-和二C1-4烷基氨基、芳基、卤素、-CHO、-CO-R6、-COOR7、-NH-C(=O)H、-NH-C(=O)R6、-CH=N-O-R8;R6为C1-4烷基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或多卤代C1-4烷基;R7为氢、C1-6烷基、芳基C1-6烷基;R8为氢、C1-6烷基、芳基;p为1或2;芳基为任选取代的苯基;包含这些化合物作为活性成分的药用组合物,以及制备所述化合物和组合物的方法。
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国际公布
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2006-04-06 WO2006/035069 英
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