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二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途

公开(公告)号 CN101121698A  
公开(公告)日 2008.02.13  
申请(专利)号 CN200710045937.0  
申请日期 2007.09.13  
专利名称 二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途  
主分类号 C07D239/47(2006.01)I  
分类号 C07D239/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 复旦大学  
发明(设计)人 陈芬儿;冯筱晴  
地址 200433上海市邯郸路220号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海正旦专利代理有限公司  
代理人 陆 飞;盛志范  
国省代码 上海;31  
主权项 一种如通式I所示的二芳基嘧啶类衍生物、其N-氧化物、立体化学异构体或药用盐: 其中,R1和R2分别选自氢,羟基,卤素,被一个或多个卤原子、氰基、硝基取代或未取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基,氰基,硝基,氨基,-NH(OH)-,-N(R5)p-; R3和R4分别选自氢,羟基,卤素,被一个或多个卤原子、氰基、硝基、-C(=O)R6取代或未取代的C1-6烷基、C3-7环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基,羧基,氰基,硝基,氨基,-NR5-,多卤代甲硫基,-S(=O)pR6,-NH-S(=O)pR6,-C(=O)R6,-NHC(=O)H,-C(=O)NHNH2,-NHC(=O)R6,-C(=NH)R6; X和Y分别独立地选自-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,C1-4烷二基,-CHOH-,-S-,-S(=O)p-,-X1-C1-4烷二基一或-C1-4烷二基-X1-,-CH(CN)-; X1为-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-CHOH-,-S(=O)p-; R5分别独立地选自氢,芳基,甲酰基,C1-6烷基羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧羰基,被甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基或C1-6烷基羰氧基取代的C1-6烷基,被C1-6烷氧羰基取代的C1-6烷氧基或C1-6烷氧羰基; R6为C1-4烷基,氨基,单一或二(C1-4烷基)氨基或多卤代C1-4烷基; m为0-5,n为0-6; P为0-2。  
摘要 本发明公布了通式I所示的一系列二芳基嘧啶类衍生物(DAPYs),其N-氧化物,其药用盐,其立体化学异构体,其水合物和溶剂化物,其多晶和共晶,其同样生物功能的前体和衍生物,其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。  
国际公布  
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