| 公开(公告)号 | CN101080395A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580043025.9 |
| 申请日期 | 2005.10.14 |
| 专利名称 | 吲唑、苯并异噁唑和苯并异噻唑及其作为雌激素药物的用途 |
| 主分类号 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/56(2006.01)I;C07D491/06(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I;C07D275/04(2006.01)I;C07D275/06(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.14 EP 04292439.9 |
| 申请(专利权)人 | 特拉梅克斯实验室 |
| 发明(设计)人 | 贝努瓦·朗多特;让·拉斐;葆拉·邦内特;蒂里·克勒克;伊戈尔·杜克;埃里克·杜兰蒂;弗朗科伊斯·普西奥;杰奎琳·希尔兹;克里斯琴·布洛特;菲利普·梅洛斯 |
| 地址 | 摩纳哥摩纳哥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-14 PCT/EP2005/055262 |
| 进入国家日期 | 2007.06.14 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 摩纳哥;MC |
| 主权项 | 式(I)的化合物，或其酸加成盐或立体异构体， 其中： -R1是氢或(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基，三氟甲基，-N＝CR5R6，-SO2NR7R8，苯基，苯基(C1-C3)烷基或被饱和杂环基取代的(C1-C3)烷基，其中苯基是未取代的或被至少一个选自下列的取代基取代：羟基，卤素，硝基，氰基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基和三氟甲基；R1还可以是盐； -R2和R3各自独立地是氢或羟基，卤素，硝基，氰基，(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基，(C1-C6)烷氧基，三氟甲基，-NR7R8，-CONR7R8，-COR9或-CO2R9基团；R2还可以是苯基或饱和或不饱和的杂环，其中苯基是未取代的或被至少一个选自下列的取代基取代：羟基，卤素，硝基，氰基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，三氟甲基和饱和杂环基； -X是O，S，SO，SO2或NR4； -R4是氢或(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基，苯基，苯基(C1-C3)烷基，被饱和杂环基取代的(C1-C3)烷基，-COR7，-CO2R7或-SO2NR7R8基团，其中苯基是未取代的或被至少一个选自下列的取代基取代：羟基，卤素，硝基，氰基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，三氟甲基，苯基(C1-C3)烷基和苯基(C1-C3)烷氧基； -Y是直接键，O，S，SO，SO2，NR4，CO，-(CR10R11)n-或-R10C＝CR11-； -R5、R6、R7和R8各自独立地是氢或(C1-C6)烷基或(C3-C6)环烷基； -R9是氢，(C1-C6)烷基，苯基或饱和或不饱和的杂环基，其中苯基是未取代的或被至少一个选自下列的取代基取代：羟基，卤素，硝基，氰基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，三氟甲基和饱和杂环基； -R10和R11各自独立地是氢或氰基，(C1-C6)烷基，-CO-苯基，-CO(不饱和的杂环基)或-CONR7R8基团，其中苯基是未取代的或被至少一个选自下列的取代基取代：羟基，卤素，硝基，氰基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基和三氟甲基； -n是1或2； -A是(C3-C15)环烷基，(C3-C15)环烯，苯基或萘基，其中环烷基或环烯是未取代的或被至少一个(C1-C6)烷基取代，其中苯基或萘基是未取代的或被至少一个选自下列的取代基取代：羟基，卤素，硝基，氰基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基和三氟甲基； -当X是NR4时，Y和R2与带有它们的吲唑环一起还可以形成1H-吡喃并[4，3，2-cd]吲唑； 条件是： 1/当X是O、S或NR4、R1是氢或(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基或三氟甲基且Y是直接键时，则A不是任选取代的苯基或任选取代的萘基； 2/当X是NR4时，其中R4是H或(C1-C6)烷基且R1O是6-OCH3，则Y不是CO； 3/当X是O、R1O是6-OH或6-OCH3、Y是直接键、且A是环戊基时，则在4，5位上的(R2，R3)或(R3，R2)不同于(H，Cl)； 4/当X是O、R1O是6-OH、R2和R3是H、且Y是CH＝CH时，则A不是苯基或4-甲氧基苯基； 5/当X是SO2、A是苯基、且R1O是5-或6-OCH3时，则在6-或5-位上的(R2，R3)或(R3，R2)不同于(H，OCH3)； |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、X、Y和A如说明书所定义。该化合物是雌激素受体的调节剂。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040351 英 |
