| 公开(公告)号 | CN101128435A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580048198.X |
| 申请日期 | 2005.12.22 |
| 专利名称 | 作为代谢型谷氨酸受体激动剂用于治疗神经病学及精神病学病症的吡唑酮化合物 |
| 主分类号 | C07D231/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/22(2006.01)I;C07D231/20(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.27 US 60/638,369 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·巴尔斯特拉;H·邦廷;D·陈;I·埃格尔;J·福斯特;J·弗里;M·伊萨克;马缚鹏;D·努吉尔;A·斯拉西;G·斯特尔曼;G·-R·孙;B·森达;R·乌基拉马潘迪安;R·A·乌尔班克;S·沃尔什 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-22 PCT/US2005/046606 |
| 进入国家日期 | 2007.08.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;梁 谋 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种根据式I的化合物： 其中 X选自F、Cl、Br、I、氰基、OC1-6-烷基、C1-6-烷基卤、OC1-6-烷基卤； Q选自C、O、S、及N，使得当 Q是C，那么R5与R6中至少一个是存在的， Q是N，那么R5与R6中之一是存在的，以及 Q是O或S，那么R5及R6二者都不存在； 表示5-到7-元环，其中所述环任选与一或多个每个含有独立选自C、N、O及S的原子的5-到7-元环稠合，其中所述环的每个可被一或多个A取代； R1选自C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、芳基、杂芳基、杂环烷基、C3-8-环烷基、C1-6-烷基-芳基、C1-6-烷基-杂芳基、C1-6-烷基-杂环烷基、C1-6-烷基-C3-8-环烷基，其中R1可被一或多个A取代； R2选自H、C1-6-烷基、C2-6-烯基、及C2-6-炔基，其中R2可被一或多个A取代； R3及R4每个独立地选自H、C1-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、芳基、杂芳基、杂环烷基、C3-8-环烷基、C1-6-烷基-芳基、C1-6-烷基-杂芳基、C1-6-烷基-杂环烷基、C1-6-烷基-C3-8-环烷基，其中R3及R4可被一或多个A取代； R5及R6，当存在时，独立地选自H、羟基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷基卤、OC1-6烷基、OC1-6-烷基卤、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-环烷基、C1-6-烷基-C3-8-环烷基、OC0-6-烷基-C3-8-环烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基、杂芳基、C1-6-烷基杂芳基、OC0-6-烷基杂芳基、C(O)H、(CO)R7、O(CO)R7、O(CO)OR7、C(O)OR7、OC(NH)OR7、C1-6-烷基OR7、OC2-6-烷基OR7、C1-6-烷基(CO)R7、OC1-6-烷基(CO)R7、C1-6-烷基CO2R7、OC1-6-烷基CO2R7、C1-6-烷基氰基、OC2-6-烷基氰基、C0-6-烷基NR7R8、OC2-6-烷基NR7R8、C0-6-烷基(CO)NR7R8、OC0-6-烷基(CO)NR7R8、C0-6-烷基NR7(CO)R8、OC2-6-烷基NR7(CO)R8、C0-6-烷基NR7(CO)NR7R8、C0-6-烷基SR7、OC2-6-烷基SR7、C0-6-烷基(SO)R7、OC2-6-烷基(SO)R7、C0-6-烷基SO2R7、OC2-6-烷基SO2R7、C0-6-烷基(SO2)NR7R8、OC2-6-烷基(SO2)NR7R8、C0-6-烷基NR7(SO2)R8、OC2-6-烷基NR7(SO2)R8、C0-6-烷基NR7(SO2)NR7R8、OC2-6-烷基NR7(SO2)NR7R8、(CO)NR7R8、O(CO)NR7R8、NR7OR8、C0-6-烷基NR7(CO)OR8、OC2-6-烷基NR7(CO)OR8、SO3R7以及含有独立地选自C、N、O及S的原子的5-到7-元环，其中R5与R6可被一或多个A取代，以及其中任何环烷基或芳基任选与含有独立地选自C、N、O及S的原子的5-到7-元环稠合； 或者，任选地，当Q是C，那么R5及R6，与Q一起，可形成5-到7-元环，其可是未饱和的，含有独立地选自C、N、O及S的原子，其中 i)所述环任选与一或多个每个含有独立地选自C、N、O及S的原子的5-到7-元环稠合，以及其中 ii)所述环每个可被一或多个A取代； R7及R8独立地选自氢、C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C(O)C1-6-烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、杂环烷基、及杂芳基，其中R7及R8可被一或多个A取代； A选自羟基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、氧代、C1-6-烷基、C1-6-烷基卤、OC1-6烷基、OC1-6-烷基卤、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-环烷基、C1-6-烷基-C3-8-环烷基、OC0-6-烷基-C3-8-环烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基杂芳基、C1-6-烷基杂芳基、OC0-6-烷基杂芳基、(CO)R9、O(CO)R9、O(CO)OR9、OC(NH)OR9、C1-6-烷基OR9、OC2-6-烷基OR9、C1-6-烷基(CO)R9、OC1-6-烷基(CO)R9、C0-6-烷基CO2R9、OC1-6-烷基CO2R9、C1-6-烷基氰基、OC2-6-烷基氰基、C0-6-烷基NR9R10、OC2-6-烷基NR9R10、C1-6-烷基(CO)NR9R10、OC1-6-烷基(CO)NR9R10、C0-6-烷基NR9(CO)R10、OC2-6-烷基NR9(CO)R10、C0-6-烷基NR9(CO)NR9R10、C0-6-烷基SR9、OC2-6-烷基SR9、C0-6-烷基(SO)R9、OC2-6-烷基(SO)R9、C0-6-烷基SO2R9、OC2-6-烷基SO2R9、C0-6-烷基(SO2)NR9R10、OC2-6-烷基(SO2)NR9R10、C0-6-烷基NR9(SO2)R10、C2-6-烷基NR9(SO2)R10、C0-6-烷基NR9(SO2)NR9R10、OC2-6-烷基NR9(SO2)NR9R10、(CO)NR9R10、O(CO)NR9R10、NR9OR10、C0-6-烷基NR9(CO)OR10、OC2-6-烷基NR9(CO)OR10、OC(NH)OR9、SO3R9，其中任何环任选被一或多个B取代，以及含有独立地选自C、N、O及S的原子的5-到7-元环，其中所述环任选被一或多个R9及R10取代； R9及R10独立地选自H、羟基、F、Cl、Br、I、硝基、氰基、氧代、C1-6-烷基、C1-6-烷基卤、OC1-6烷基、OC1-6-烷基卤、C2-6-烯基、OC2-6-烯基、C2-6-炔基、OC2-6-炔基、C3-8-环烷基、C1-6-烷基-C3-8-环烷基、OC0-6-烷基-C3-8-环烷基、芳基、C1-6-烷基芳基、OC0-6-烷基芳基、杂环烷基、及杂芳基，以及任何环任选被一或多个B取代； B选自F、Cl、Br、I、C1-6-烷基及OC1-6烷基；以及 n选自1、2、3、4、5、及6； 或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、旋光异构体或它们的组合。 |
| 摘要 | 式I的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X、及n如说明书中对于式I所定义)，制备所述化合物以及在制备中所使用的新中间体的方法，包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在治疗或预防与谷氨酸功能异常有关的神经病学及精神病学病症中的应用。 |
| 国际公布 | 2006-07-06 WO2006/071730 英 |
