| 公开(公告)号 | CN1995020A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200610098339.5 |
| 申请日期 | 2006.12.12 |
| 专利名称 | 放射性碘-17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素及制备方法 |
| 主分类号 | C07D225/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D225/06(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K101/02(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 东南大学 |
| 发明(设计)人 | 刘 璐;杨 敏;姜新宇;陈道桢;罗世能;孙 晋;高 文;黄 鹰 |
| 地址 | 210096江苏省南京市四牌楼2号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京经纬专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 叶连生 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种放射性碘-17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素，其特征在于该物质是具有如下结构通式的化合物： 式中*I表示核素123I、124I、125I、127I、131I中的一种，O为氧元素，C为碳元素，H为氢元素，N为氮元素，-NH-为胺基，为羰基，-OH为羟基，-CH3为甲基，-OCH3为甲氧基。 |
| 摘要 | 放射性碘-17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素的制备方法涉及核医学、肿瘤学、药学制剂技术领域。本发明化合物碘(*I)17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素是对HSP90(热休克蛋白90)抑制剂17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素进行碘标记的产物。其制备方法是对17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素进行结构改造，在其末端双键处引入放射性核素碘。本发明还提供了包含以碘-17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素药学可接受的载体组成的药物或药物组合物，该药物或药物组合物可用于多种肿瘤/癌症的治疗和诊断。本发明其制备工艺简单，纯度高，不仅具有HSP90抑制剂的靶向性，而且结合了放射性和化疗药的优点，能增强肿瘤/癌症的治疗效果。 |
| 国际公布 |
