| 公开(公告)号 | CN101061096A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200580039784.8 |
| 申请日期 | 2005.11.18 |
| 专利名称 | 环烷基酮基哌啶速激肽受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D211/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D419/00(2006.01)I;C07D411/00(2006.01)I;C07D421/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.22 US 60/630,138 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | R·J·德维塔;S·G·米尔斯;R·埃德;J·R·杨 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-18 PCT/US2005/041908 |
| 进入国家日期 | 2007.05.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;赵苏林 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物及其药学上可接受的盐和各非对映异构体： 其中： Q选自： (1)氢， (2)C1-6烷基，和 (3)C1-6烷基-OH； R1选自： (1)环戊基， (2)环己基，和 (3)环戊烯酮， 它们被R1a、R1b和R1c取代，其中R1a、R1b和R1c独立选自： (a)氢， (b)C1-6烷基， (c)(C1-6烷基)-苯基， (d)(C1-6烷基)-羟基， (e)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (f)羟基， (g)氧代， (h)C1-6烷氧基， (i)苯基-C1-3烷氧基， (j)苯基， (k)-CN， (l)卤代， (m)-NR9R10，其中R9和R10独立选自： (I)氢， (II)C1-6烷基， (III)苯基， (IV)(C1-6烷基)-苯基， (V)(C1-6烷基)-羟基，和 (VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (n)-NR9-COR10， (o)-NR9-CO2R10， (p)杂环，其中杂环选自： (A)咪唑基， (B)异唑基， (C)二唑基， (D)唑基， (E)吡嗪基， (F)吡唑基， (G)哒嗪基， (H)吡啶基， (I)嘧啶基， (J)吡咯基， (K)喹啉基， (L)四唑基，和 (M)三唑基， 且其中杂环为未取代的或被C1-6烷基或卤代取代； (q)-环戊烯酮，其为未取代的或被C1-6烷基取代， (r)-NR9-环戊烯酮，其中环戊烯酮是未取代的或被C1-6烷基取代， (s)-CO-NR9R10， (t)-SO-NR9R10， (u)-SO2-NR9R10， (v)-COR9，和 (w)-CO2R9； R6、R7和R8独立选自： (1)氢， (2)C1-6烷氧基， (3)卤代， (4)未取代的或被一或多个选自下列的取代基取代的C1-6烷基： (a)羟基， (b)氧代， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)-CN， (g)卤代， (h)-NR9R10， (i)-NR9-COR10， (j)-NR9-CO2R10， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR9， (m)-CO2R9， (5)羟基， (6)-CN， (7)-CF3， (8)-NO2， (9)-SR14，其中R14是氢或C1-6烷基， (10)-SOR14， (11)-SO2R14， (12)-NR9-COR10， (13)-CO-NR9-COR10， (14)-NR9R10， (15)-NR9-CO2R10， (16)-COR9，和 (17)-CO2R9； R11、R12和R13独立选自： (1)氢， (2)未取代的或被一或多个选自下列的取代基取代的C1-6烷基： (a)羟基， (b)氧代， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)-CN， (g)卤代， (h)-NR9R10， (i)-NR9-COR10， (j)-NR9-CO2R10， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR9， (m)-CO2R9； (3)卤代， (4)-CN， (5)-CF3， (6)-NO2， (7)羟基， (8)C1-6烷氧基， (9)-COR9，和 (10)-CO2R9。 |
| 摘要 | 本发明涉及用作神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂和速激肽尤其是P物质的抑制剂的某些哌啶化合物。本发明还涉及包含这些作为活性成分的化合物的药用制剂和化合物及其制剂在治疗包括呕吐、尿失禁、抑郁和焦虑的某些病症中的应用。 |
| 国际公布 | 2006-07-13 WO2006/073589 英 |
