| 公开(公告)号 | CN100355728C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申请(专利)号 | CN01808504.0 |
| 申请日期 | 2001.04.26 |
| 专利名称 | 二肽基肽酶IV抑制剂 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.4.26 GB 0010183.2 |
| 申请(专利权)人 | 费林股份公司 |
| 发明(设计)人 | D·M·伊文思;G·R·W·皮特 |
| 地址 | 荷兰霍夫多普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-04-26 PCT/GB2001/001888 |
| 进入国家日期 | 2002.10.23 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 式1化合物，或其药学上可接受的盐 其中： X1选自硫原子、氧原子、亚磺酰基、磺酰基和亚甲基； X2是亚甲基； X3是NR5或者羰基； R1是氢原子或腈基； R2和R3独立地选自H和C1-C6烷基，或者可以一起是-(CH2)p-； 若X3是NR5，则R4是R4A，若X3是羰基，则R4是R4B； R4A选自R6R7NC(＝O)、R6R7NC(＝S)、R8(CH2)qC(＝O)、R8(CH2)qC(＝S)、R8(CH2)qSO2、R8(CH2)qOC(＝O)和R8(CH2)qOC(＝S)； R4B是R6R7N； R5是H或C1-C6烷基； R6和R7独立地选自R8(CH2)q或者它们一起是-(CH2)2-Z1-(CH2)2-或-CHR9-Z2-CH2-CHR10-； R8选自H、C1-C4烷基、苯并稠合的环C1-C6烷基、酰基、二C1-C6烷基氨基甲酰基、二C1-C6烷基氨基、N-C1-C6烷基哌啶基、可选被取代的芳基、可选被取代的α-C1-C6烷基苄基、可选被取代的芳酰基、可选被取代的芳基磺酰基和可选被取代的杂芳基，其中杂芳基表示单环的五元和六元芳族基团，具有一或两个选自氮、氧和硫的杂原子；这些环的苯并稠合衍生物；和由两个这类单环杂芳基稠合形成的二环基团； R9和R10独立地选自H、氨基甲酰基、羟甲基和氰基甲基； Z1选自共价键、-(CH2)r-、-O-、-SOt-和-N((CH2)qR8)-； Z2是可选被取代的邻-亚苯基基团； m是1-3； n是0-4； p是2-5； q是0-3； r是1或2； t是0-2； 其中，可选的取代基选自C1-C6烷基、可以进一步被一或多个甲基或三氟甲基取代的芳基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基磺酰基、酰基、全氟酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、氨基C1-C6亚烷基、氟、氯、溴、三氟甲基、硝基、氰基、氨基甲酰基、羧基和C1-C6烷氧基羰基和/或当存在两个相邻的取代基时，所述两个相邻的取代基可以连接构成与母体芳基或杂芳基环稠合的环； 其条件是若X2是CH2，X3是NH，R4是R8CH2O(CO)，则R8不是未取代的苯基或硝基苯基；并且若X1是CH2，R1是H，X2是CH2，X3是NH和R4是R8(CH2)qC(＝O)，则R8(CH2)q不是甲基或乙基。 |
| 摘要 | 根据通式(1)的化合物是新的，其中R1是H或CN；X1是S、O、SO2或CH2；X2是O、S或CH2；X3是NR5或者羰基或硫代羰基；R4是R6R7N、R8(CH2)qOC(＝O)、R8(CH2)qOC(＝S)、R6R7NC(＝O)、R6R7NC(＝S)、R8(CH2)qC(＝O)、R8(CH2)qC(＝S)或R8(CH2)qSO2；m是1-3；n是0-4。本发明化合物是二肽基肽酶IV的抑制剂。本发明化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物尤其可用于治疗2型糖尿病。 |
| 国际公布 | 2001-11-01 WO2001/081304 英 |
