| 公开(公告)号 | CN100348179C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200510061354.8 |
| 申请日期 | 2005.11.01 |
| 专利名称 | 一种包埋抗癌药物的微胶囊的制备方法 |
| 主分类号 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/50(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江大学 |
| 发明(设计)人 | 高长有;赵庆贺;张 双;沈家骢 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 韩介梅 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种包埋抗癌药物的微胶囊的制备方法，其特征是包括以下步骤： 1)在浓度为0.001-0.1M/L的含钙无机盐水溶液中加入带有负电荷的聚电解质，搅拌下加入浓度为0.001-0.1M/L的含碳酸根无机盐水溶液，带负电荷的聚电解质在混合物中的终浓度为1～10mg/mL，搅拌下反应1～30分钟，离心过滤，得内部含有带负电荷聚电解质的CaCO3胶体微粒； 2)在0.2～0.5M/L的NaCl溶液中，将浓度为1～2mg/mL的具有正电荷的聚电解质与步骤1)的CaCO3胶体微粒混和，离心弃上清液，再加入水使CaCO3胶体微粒重新分散，离心弃上清液，如此用水反复洗涤，得到第一层包覆有带正电的聚电解质的CaCO3胶体微粒；再在0.2～0.5M/L的NaCl溶液中，将CaCO3胶体微粒加入浓度为1～2mg/mL的具有负电荷的聚电解质，离心弃上清液，再加入水使CaCO3胶体微粒重新分散，离心弃上清液，如此用水反复洗涤，得到第二层包覆有带负电的聚电解质；重复以上过程，按预期的层数分别将带有正电和负电的聚电解质层层自组装，得到核一壳结构的胶体微粒，通过溶解或分解方法去除CaCO3胶体微粒，得到中空微胶囊，微胶囊中含有预先包埋到微粒中的荷负电的聚电解质； 3)在4～70℃温度下，将步骤2)所得的中空微胶囊在浓度为0.01～500mg/mL的抗癌药物的水溶液中孵化0.5～12小时，使药物包埋到微胶囊中，得到载药微胶囊； |
| 摘要 | 本发明公开了一种包埋抗癌药物的微胶囊的制备方法。该方法采用内含聚电解质的胶体微粒为模板，通过层层静电自组装方法将具有相反电荷的聚电解质组装到胶体微粒表面，将胶体微粒溶解或分解，得到内含聚电解质的聚合物中空微胶囊。微胶囊的囊壁微结构和厚度可在纳米尺度精确控制，内含的聚电解质可以与药物相互作用，从而将药物包埋到微胶囊内。包埋的药物释放速率可控。通过在微胶囊表面引入接枝有聚乙二醇的聚电解质，以提高微胶囊的生物相容性。本发明所提供的药物包埋工艺过程简单可行，重复性好，药物释放速率可控，适用于多种水溶性抗癌药物的包埋和可控释放，具有良好的应用前景。 |
| 国际公布 |
