| 公开(公告)号 | CN101049288A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200710099359.9 |
| 申请日期 | 2007.05.17 |
| 专利名称 | 一种提高纳曲酮微球包封率的制备新方法 |
| 主分类号 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/16(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国人民解放军军事医学科学院生物工程研究所 |
| 发明(设计)人 | 陆 兵;王 影;李京京;程洪亮;王 永 |
| 地址 | 100071北京市丰台区东大街20号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京北新智诚知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 李 超 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种提高纳曲酮微球包封率的制备新方法，其特征在于采用O/W型乳化-固化法制备微球，包括如下步骤： (1)将纳曲酮和分子量为5000-100000道尔敦的聚丙交酯-乙交酯(PLGA)加入到分散相溶剂中溶解获得分散相溶液，溶液总固体浓度为10-30％，将分散相溶液滴加到一定体积的第一部分连续相中，乳化转速为300-1000rpm，形成O/W型乳剂，分散相溶液与第一部分连续相溶液的体积比为1∶1-1∶50； (2)形成O/W型乳剂后0-120分钟，再加入到第二部分连续相进行固化，固化转速为100-1000rpm，固化时间为3-24小时，除去有机溶剂，得到微球。 其中，分散相溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、四氢呋喃、二甲基亚砜、乙醇、或乙酸乙酯中一种或几种； 连续相为水或含表面活性剂的水溶液，表面活性剂选自聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)、聚甲基丙烯酸钠、聚丙烯酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种； 第一部分连续相体积为连续相总体积的1-80％，第二部分连续相体积为连续相总体积的99-20％。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种提高纳曲酮微球包封率的制备新方法。本发明公开的新方法采用O/W型-乳化-固化法，第一步：将含有纳曲酮和高分子材料乙交酯-丙交酯共聚物的分散相加入到第一部分连续相(占连续相总体积的1～80％)中，以形成O/W型乳剂；第二步：在成乳后一定时间加入第二部分连续相(占连续相总体积的20～99％)，以除去有机溶剂并使高分子材料固化形成微球。采用本发明公开的新方法制备微球时，与一步O/W型溶剂乳化挥发法相比(即将分散相加入到全部连续相中形成O/W型乳剂，挥发有机溶剂固化形成微球)，可以显著提高纳曲酮微球的包封率。 |
| 国际公布 |
