| 公开(公告)号 | CN101119712A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN200680005001.9 |
| 申请日期 | 2006.01.23 |
| 专利名称 | 包含环氧合酶-2抑制剂的口服药物及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.24 FR 0500708 |
| 申请(专利权)人 | 韦托坎诺公司 |
| 发明(设计)人 | 马里内特·莫罗;尼古拉·奥斯蒂 |
| 地址 | 法国吕尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-23 PCT/FR2006/000144 |
| 进入国家日期 | 2007.08.15 |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 吴小瑛 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 一种具有改善的生物利用度的口服药物，所述药物包括基于惰性固体颗粒的团聚体，所述惰性固体颗粒基于至少一种赋形剂，所述团聚体包括环氧合酶-2抑制剂和至少一种亲水聚合物，所述药物的特征在于，所述团聚体包括用所述聚合物中的所述抑制剂的微粉化颗粒的溶液或悬浮液喷雾所述颗粒以团聚所述颗粒而所得的产品，且所述药物的特征还在于所述抑制剂由至少一种下式(I)的化合物或其盐或其溶剂化物组成： 其中： X和Y中的一个代表N，且另一个代表C； R1代表氢、甲基、卤素、氰基、硝基、-CHO、-COCH3或-COOR4基团； R2代表芳基或杂芳基，其任选地由独立选自卤素、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、R4OC0-8烷基、R4SC0-8烷基、氰基、硝基、-NR4R6、-NR4SO2R5、-SOR5、-SO2R5、-SO2NR4R6、或-CONR4R6中的一种或多种基团取代； R3代表C1-8烷基、C1-8卤代烷基或-NR4R6基团； R4代表氢、C1-8烷基或C0-8烷基芳基(其中芳基可任选由选自C1-8烷基、卤素、C1-8卤代烷基、氰基、硝基、R7OC0-8烷基、R7SC0-8烷基、-NR7R8、-NR7COR5、-COR7或-COOR7中的一种或多种基团取代)； R5代表C1-8烷基或C1-8卤代烷基； R6代表氢、C1-8烷基、芳基C1-8烷基(其中芳基可任选由选自C1-8烷基、卤素、C1-8卤代烷基、氰基、硝基、R7OC0-8烷基、R7SC0-8烷基、-NR7R8、-NR7COR5、-COR7或-COOR7中的一种或多种基团取代)、-COR8或-COORR基团； R7代表氢、C1-8烷基或苄基； R8代表C1-8烷基或C1-8卤代烷基； 芳基在上述定义中代表苯基或萘基；且 杂芳基在上述定义中代表吡啶，吡嗪，嘧啶或哒嗪基团，其可以任选与苯环稠合。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种包括环氧合酶-2抑制剂的口服药物，其具有改善的生物利用度，还涉及所述药物的制备方法。所述药物包括基于惰性固体颗粒的团聚体，所述惰性固体颗粒基于赋形剂，所述团聚体包括环氧合酶-2抑制剂和至少一种亲水聚合物。根据本发明，所述团聚体包括施用于前述颗粒的喷雾，其由在所述聚合物中的抑制剂的微粉化颗粒的溶液或悬浮液组成，以团聚所述颗粒。所述方法主要包括以下步骤：(i)制备基于至少一种亲水聚合物中的所述抑制剂的微粉化颗粒的可喷雾液体，其为溶液或悬浮液；(ii)将所述液体喷雾于固体颗粒上，通过湿法制粒得到团聚物，所述团聚物包括所述颗粒的溶液或悬浮液喷雾。 |
| 国际公布 | 2006-07-27 WO2006/077334 法 |
