| 公开(公告)号 | CN101035764A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580021836.9 |
| 申请日期 | 2005.06.15 |
| 专利名称 | 4-三氟甲氧基苯氧基苯-4’-磺酸、其制备方法以及其在药物中的应用 |
| 主分类号 | C07D217/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/26(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.30 DE 102004031620.1 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·舒多克;A·霍夫迈斯特 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-15 PCT/EP2005/006416 |
| 进入国家日期 | 2006.12.28 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物 和/或式I化合物的所有立体异构形式和/或这些形式的任何比例的混合物和/或式I化合物的生理学耐受的盐，其中 X是-OH或-NH-OH， A是式II的化合物 其中R4表示与式I中的S原子连接的共价键， R1、R2和R3相同或不同并且彼此独立地是 1)氢原子， 2)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-环烷基、-(C2-C4)-亚链烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het环取代一或两次， 3)-C(O)-O-R8，其中R8是 3)1)氢原子， 3)2)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-环烷基、-(C2-C4)-亚链烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het环取代一或两次或者被氟取代一至五次， 3)3)-(C6-C14)-芳基或 3)4)Het环， 4)-O-R8，其中R8具有上述含义， 5)-(C3-C6)-环烷基， 6)-卤素， 7)-NO2，或者 8)-CN，或者 9)R1和R2和与之相结合的碳原子一起形成-(C6-C14)-芳基环，其中所说的环未被取代或者被G取代一或两次， 10)R1和R2和与之相结合的碳原子一起形成-(C5-C7)-环烷基环，其中所说的环未被取代或者被G取代一或两次，或者 11)R1和R2和与之相结合的碳原子一起形成5-、6-或7-元Het环，其中所说的环未被取代或者被G取代一次，或者 12)R1和R2和与之相结合的碳原子一起形成吲哚基，其中所说的吲哚基未被取代或者被G取代一或两次， G是1)氢原子， 2)卤素， 3)＝O， 4)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被卤素、-(C3-C6)-环烷基、-(C2-C4)-亚链烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het环取代一、二或三次， 5)-(C6-C14)-芳基， 6)Het环， 7)-C(O)-O-R10，其中R10是 a)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-环烷基、-(C2-C4)-亚链烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het环取代一或两次， b)-(C6-C14)-芳基或 c)Het环， 8)-C(S)-O-R10，其中R10的定义如上所述， 9)-C(O)-NH-R11，其中R11是 a)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-环烷基、-(C6-C14)-芳基或Het环取代一或两次， b)-(C6-C14)-芳基或 c)Het环， 10)-C(S)-NH-R11，其中R11的定义如上所述， 11)-O-R12，其中R12是 a)氢原子， b)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被卤素、-(C3-C6)-环烷基、-(C2-C4)-亚链烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het环取代一、二或三次， c)-(C6-C14)-芳基， d)Het环， e)-C(O)-O-R13，其中R13是 e)1)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-环烷基、-(C2-C4)-亚链烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het环取代一或两次，或者 e)2)-(C6-C14)-芳基或 e)3)Het环， f)-C(S)-O-R13，其中R13的定义如上所述， g)-C(O)-NH-R14，其中R14是 g)1)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-环烷基、-(C2-C4)-亚链烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het环取代一或两次， g)2)-(C6-C14)-芳基或 g)3)Het环，或者 h)-C(S)-NH-R14，其中R14的定义如上所述， 12)-C(O)-R10，其中R10的定义如上所述， 13)-S(O)p-R12，其中R12的定义如上所述，并且p是整数0、1或2， 14)-NO2， 15)-CN或者 16)-N(R15)-R12，其中R15是 16)1)氢原子， 16)2)-(C1-C6)-烷基或者 16)3)-SO2-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-环烷基、-(C2-C4)-亚链烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het环取代一或两次，且R12的定义如上所述， 或者 17)-SO2-N(R12)-R16，其中R12的定义如上所述，并且其中R16 是 17)1)氢原子， 17)2)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-环烷基、-(C2-C4)-亚链烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het环取代一或两次， 17)3)-C(O)-O-R8，其中R8具有上述含义， 17)4)-O-R8，其中R8具有上述含义，或者 17)5)-(C3-C6)-环烷基，并且 m和n相同或不同并且是数字0、1、2或3，前提是m和n的总数等于0、1、2或3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物、其相应的磺酰氯、磺酸衍生物如磺酰胺、以及其制备方法和其在药物中的应用。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/002764 德 |
