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放射性标记的Schiff碱类早老痴呆Aβ-淀粉斑块显像剂

公开(公告)号 CN100358582C  
公开(公告)日 2008.01.02  
申请(专利)号 CN200510056788.9  
申请日期 2005.03.25  
专利名称 放射性标记的Schiff碱类早老痴呆Aβ-淀粉斑块显像剂  
主分类号 A61K49/00(2006.01)I  
分类号 A61K49/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 北京师范大学  
发明(设计)人 张锦明;刘佰里;王武尚  
地址 100875北京市新街口外大街19号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 核工业专利中心  
代理人 任晓航  
国省代码 北京;11  
主权项 一种放射性标记的Schiff碱类早老痴呆Aβ-淀粉斑块显像剂,其结构通式如下: R4-R2-C=N-R1-R3 其中R1,R2表示为苯环、萘酚或联苯;R3处于一侧芳环的对位上,为N-甲基或N,N-二甲基或甲氧基;R4处于另一侧芳环的对位或邻位或间位上,为-O11CH3、-NH11CH3、-18F或-125I基团;R3和R4位置可互换。  
摘要 本发明公开了一种放射性标记的Schiff碱类早老痴呆Aβ-淀粉斑块显像剂,其中R1,R2表示为苯环、萘酚或联苯;R3处于一侧芳环的对位上,为N-甲基或N,N-二甲基或甲氧基;R4处于另一侧芳环的对位或邻位或间位上,为-O11CH3、-NH11CH3、-18F或-125I基团;R3和R4位置可互换。该显像剂的主要用途是用于活体的中枢神经Aβ-淀粉斑块的显像,用于早老痴呆的诊断和评价,其化合物与Aβ(1-40)聚集体的亲和常数很高,达nM级。  
国际公布  
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