公开(公告)号 | CN101084915A |
公开(公告)日 | 2007.12.12 |
申请(专利)号 | CN200610010137.0 |
申请日期 | 2006.06.09 |
专利名称 | 尿素、肌酐吸附剂——硝基苯甲酸氧化纤维素酯的制备方法 |
主分类号 | A61K31/717(2006.01)I |
分类号 | A61K31/717(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;C08B3/08(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 东北林业大学;方桂珍;王献玲 |
发明(设计)人 | 方桂珍;王献玲 |
地址 | 150040黑龙江省哈尔滨市动力区和兴路26号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | |
代理人 | |
国省代码 | 黑龙江;23 |
主权项 | 一种治疗慢性肾衰竭的口服吸附剂-3,5-二硝基苯甲酸氧化纤维素酯,其特征在于:该口服吸附剂可以用如下结构式(1)表示: |
摘要 | 本发明公开了一种治疗慢性肾衰竭的复合靶向口服吸附剂——3,5-二硝基苯甲酸氧化纤维素酯的结构、制备方法和用途。该口服吸附剂的结构式如(1)所示。以微晶纤维素为原料,经碱活化或超声波活化后,采用具有高选择性的氧化剂氧化纤维素葡萄糖C2和C3位羟基,合成氧化纤维素,然后使葡萄糖C6位羟基与硝基苯环类酯化剂反应,合成3,5-二硝基苯甲酸氧化纤维素酯;或以微晶纤维素为原料,采用上述选择性氧化剂和硝基苯环类酯化剂,采用微波法合成3,5-二硝基苯甲酸氧化纤维素酯。3,5-二硝基苯甲酸氧化纤维素酯上的特异性功能基醛基和硝基苯环能分别与尿素上-NH2发生Schiff反应,与肌酐发生jaffe式络合反应,生成较稳定的1∶1σ络合物,对小分子的尿素和肌酐发生靶向吸附,同时可发生非特异性物理吸附,达到清除慢性肾衰竭患者体内毒素、延迟肾衰发展进程、减少血液透析次数的作用。 |
国际公布 |