| 公开(公告)号 | CN101005841A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580027984.1 |
| 申请日期 | 2005.08.19 |
| 专利名称 | 雄激素受体调节剂 |
| 主分类号 | A61K31/4745(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4745(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.25 US 60/604,368 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | 王家炳;J·克洛斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-19 PCT/US2005/029592 |
| 进入国家日期 | 2007.02.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I的化合物，或其对映体或药学上可接受的盐： 其中： a-b代表CH＝CH或CH2CH2； d是0或1； R1选自氢，C1-4烷基，其中所述C1-4烷基任选被一个或多个独立选自卤素、羟基、C1-4烷氧基、和C1-4烷基氨基的取代基取代，和R2选自： 氢， 羟基C0-10烷基， 全氟C1-6烷基， 全氟C1-6烷氧基， C1-10烷基， C2-10链烯基， C2-10炔基， 芳基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰氧基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰氧基C0-10烷基， (C3-8环烷基C0-10烷基)1-2氨基羰氧基C0-10烷基， (C3-8杂环基C0-10烷基)1-2氨基羰氧基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C1-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C1-10烷基， (C3-8环烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C1-10烷基， (C3-8杂环基C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C1-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C0-10烷基羰基氨基C1-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基羰基氨基C1-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基羰基氨基C1-10烷基， 芳基C0-10烷基羰基氨基C1-10烷基， C0-10烷氧基羰基氨基C1-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷氧基羰基氨基C1-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷氧基羰基氨基C1-10烷基， 芳基C0-10烷氧基羰基氨基C1-10烷基， C0-10烷氧基羰氧基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷氧基羰氧基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷氧基羰氧基C0-10烷基， 芳基C0-10烷氧基羰氧基C0-10烷基， C1-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基， C1-10烷氧基C0-10烷基， 芳氧基C0-10烷基， C3-8环烷氧基C0-10烷基， C3-8杂环氧基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷氧基C0-10烷基，和 C1-10烷基羰氧基C0-10烷基； 其中，在R2中，所述芳基选自苯基、萘基、2，3-二氢化茚基、和四氢化萘基，并且所述杂环基选自氮杂苯并咪唑基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并唑基、苯并噻唑基、苯并二氢呋喃基、1，3-苯并二氧杂环戊烯基、2，3-二氢-1，4-苯并二英基、咪唑基、2，3-二氢化茚基、吲哚基、吲唑基、异喹啉基、异噻唑基、异唑基、喹啉基、呋喃基、噻吩基、唑基、噻唑基、吡唑基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噻二唑基、二唑基、三唑基、咪唑并吡啶基、和四唑基；并且 进一步地，其中R2任选被一个或多个基团R3取代，R3选自卤素，芳基，C1-8烷基，C3-8环烷基，C3-8杂环烷基，芳基-C1-6烷基，氨基-C0-6烷基，C1-6烷基氨基-C0-6烷基，(C1-6烷基)2氨基-C0-6烷基，芳基-C0-6烷基氨基-C0-6烷基，(芳基-C0-6烷基)2氨基-C0-6烷基，C1-6烷硫基，芳基-C0-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，芳基-C0-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，芳基-C0-6烷基磺酰基，C1-6烷氧基-C0-6烷基，芳基-C0-6烷氧基-C0-6烷基，羟基羰基-C0-6烷基，C1-6烷氧基羰基-C0-6烷基，芳基-C0-6烷氧基羰基-C0-6烷基，羟基羰基-C1-6烷氧基，羟基-C0-6烷基，氰基，硝基，全氟-C1-4烷基，全氟-C1-4烷氧基，C1-6烷基羰氧基、芳基-C0-6烷基羰氧基，C1-6烷基羰基氨基，芳基-C0-6烷基羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，芳基-C0-6烷基磺酰氨基，C1-6烷氧基羰基氨基，芳基-C0-6烷氧基羰基氨基，C1-6烷基氨基羰基氨基，芳基-C0-6烷基氨基羰基氨基，(C1-6烷基)2氨基羰基氨基，(芳基-C0-6烷基)2氨基羰基氨基，(C1-6烷基)2氨基羰氧基和(芳基-C0-6烷基)2氨基羰氧基；并且 其中R3任选地被一个或多个选自以下的基团取代：OH、C1-6烷氧基、卤素、CO2H、CN、O(C＝O)C1-C6烷基、NO2、三氟甲氧基、三氟乙氧基、-O(d)(C1-10)全氟烷基和NH2。 |
| 摘要 | 式(I)化合物是组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。这些化合物单独或与其它活性药剂联合用于增强衰退的肌张力和治疗雄激素缺乏所致的或通过给予雄激素可以改善的病症，包括骨质疏松、骨质减少、糖皮质激素诱发的骨质疏松、牙周病、骨折、骨重建手术后的骨损伤、少肌症、虚弱、皮肤老化、雄性性腺功能减退症、妇女绝经后综合症、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血以及其它造血功能障碍、炎性关节炎和关节修复、HIV型消瘦、前列腺癌、良性前列腺增生(BPH)、腹壁多脂症、代谢性综合症、II型糖尿病、癌性恶病质、阿尔茨海默氏病、肌营养不良、认知衰退、性功能障碍、睡眠性呼吸暂停、抑郁症、卵巢早衰和自身免疫性疾病。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/026196 英 |
