| 公开(公告)号 | CN101128199A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580020112.2 |
| 申请日期 | 2005.04.22 |
| 专利名称 | 作为激酶抑制剂的单环杂环 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;C07D213/68(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.23 US 60/564,842;2004.12.23 US 60/639,178;2005.4.21 US 11/111,144 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | R·M·博尔齐莱里;L·A·M·科恩利乌斯;R·J·施米德特;G·M·施勒德尔;K·S·金 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-22 PCT/US2005/014120 |
| 进入国家日期 | 2006.12.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有式I或II的化合物： 或其对映体、非对映体、水合物、溶剂合物或药学上可接受的盐，其中： R1是H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳烷基、取代的芳烷基、芳基、取代的芳基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基、杂环烷基或取代的杂环烷基； 每个R2独立是H、卤素、氰基、NO2、OR5、NR6R7、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、芳烷基、取代的芳烷基、杂环烷基或取代的杂环烷基； B是O、NR8、NR8CH2、S、SO、SO2或CR9R10； V是NR11或-(CR37R38)p-，前提是当VR11为N时，R1为烷基或环烷基； W和X各自独立是C或N； Y选自O、S和NR12； Z为-CR13R14-或-(CR13R14)lNR15-； l为0-2； 如果W和X都是C，n为0-4；如果X或W中的一个是N，n为0-3，如果X和W都是N，n为0-2； p为1-4； R3、R5、R6、R7、R8、R11和R15独立选自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基； R4选自芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基和取代的杂环烷基，前提是 (a)如果R4是苯基 (i)R4不被羟基和酰氨基两者取代；和 (ii)R4不被-NRSO2R-取代，其中R是烷基或芳基； (b)如果R4是吡啶基，R4不被羟基和甲氧基两者取代；和 (c)如果R4是嘧啶基，它不被＝O取代； R9和R10独立选自H、卤素、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基或取代的杂环烷基； R12选自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、CN、NO2或SO2NH2； R13和R14独立选自H、卤素、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基、取代的杂环烷基，或连在一起形成3-8个原子的碳环或杂环； A选自以下基团之一： 其中 D是S或O； m为0-6； R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26和R27独立选自H、卤素、NR30R31、OR32、CO2R33、CONR34R35、SO2R36、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、-CN、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基或取代的杂环烷基； R28和R29独立选自H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基，或连在一起形成3-8个原子的碳环或杂环； R30、R31、R32、R33、R34、R35和R36独立选自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、烷氧基羰基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、杂环烷基或取代的杂环烷基；和 R37和R38各自独立是H、卤素或烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有式[I+II]的化合物和用它们治疗癌症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-15 WO2005/117867 英 |
