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取代的异穿心莲内酯衍生物的用途

公开(公告)号 CN101028260A  
公开(公告)日 2007.09.05  
申请(专利)号 CN200710019982.9  
申请日期 2007.02.06  
专利名称 取代的异穿心莲内酯衍生物的用途  
主分类号 A61K31/343(2006.01)I  
分类号 A61K31/343(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国药科大学  
发明(设计)人 张惠斌;黄文龙;李 晶;周慧萍  
地址 210009江苏省南京市童家巷24号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 江苏;32  
主权项 1.下述通式(I)化合物及其药用盐在制备COX-2表达抑制剂和/或TNF-α抑制剂和/或IL-6抑制剂中的用途: 其中,R1代表氢,羟基,C1~C8的直链或支链的烷氧基,C1~C8的直链或支链的烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳杂氧基,取代或未取代的芳杂酰基; R2代表羟基,C1~C8的直链或支链的烷氧基,C1~C8的直链或支链的烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳杂氧基,取代或未取代的芳杂酰基,或R1与R2一起形成含有碳与氧的六元环; R3代表其中X代表氧,硫,氮,NR4; R4代表氢,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链的烷氧基,C1~C8的直链或支链的烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳杂基,取代或未取代的芳杂氧基,取代或未取代的芳杂酰基。上述取代或未取代的芳基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳香氧基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳香酰基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳杂基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳杂氧基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳杂酰基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。  
摘要 本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的盐在用于制备药品中的用途,具体地说是用于制备COX-2表达抑制剂和/或TNF-α抑制剂和/或IL-6抑制剂的用途。  
国际公布  
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