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咖啡因/Caffeine

 药
 品
 名
 称
咖啡
 英
 文
 药
 名
Caffeine
 其
 他
 名
 称
Anhydrous、Cofanil、Guaranine、Methyltheobromine、Nodaca、The-in、甲基可可碱、咖啡碱、咖啡硷、天然咖啡因、枸橼酸咖啡因。
 药
 理
 作
 用
本品是由茶叶或咖啡中提取的一种生物碱。对中枢兴奋作用较弱。小剂量增强大脑皮层兴奋过程,振奋精神,减少疲劳。剂量增大可兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢,特别当这些中枢处于抑制状态时,作用更为显著。本品还可增加肾小球的血流量,减少肾小管的重吸收,有弱利尿作用。本品口服后容易吸收。峰浓度及血药浓度随用量而异,t1/2α为3.5小时,t1/2β为6小时,代谢后经尿排出,约有1%-2%为原形。
 临
 床
 应
 用
主要用于:
(1)解救因急性感染中毒、催眠药、麻醉药、镇痛药中毒引起的呼吸、循环衰竭。
(2)与溴化物合用,使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复平衡,用于神经官能症。
(3)与阿司匹林制成复方制剂,用于一般性头痛;与麦角胺合用治疗偏头痛
(4)用于小儿多动症(注意力缺陷综合)。
(5)防治未成熟新生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。
 禁
 忌
 症
 不
 良
 反
 应
偶见心悸、期外收缩、多尿、肌肉震颤等。
 制
 剂
 规
 格
片剂30mg。
 注
 意
 事
 项
(1)少数人服后出现耐受,动物实验可引起仔鼠先天性缺损,骨骼发育迟缓,故孕妇慎用。
(2)偶有过量服用,可致恶心、头痛或失眠,长期过多服用可出现头痛、紧张、激动和焦虑。
(3)过量的表现为烦躁,恐惧、耳鸣、视物不清、肌颤、心率增快及早搏。
(4)成人致死量为10g,有死于肝昏迷的报道。
(5)禁用于胃溃疡的患者。
(6)口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。
(7)异烟肼甲丙氨酯可提高本品的脑组织内浓度达55%,从而增加本品疗效。
(8)咖溴合剂(巴氏合剂),每200ml中含安钠咖0.05-2g、溴化钠(或溴化钾)1-10g,该两药的配伍比例与用量视病情而定,用于抑郁型者咖啡因含量较多,兴奋型者溴化物含量较大。
(9)麦角胺咖啡因片,每片含酒石酸麦角胺1mg、咖啡因100mg,用于偏头痛。
(10)复方阿司匹林片(APC),每包含阿司匹林226.8mg、咖啡因35mg、非那西丁(或对乙酰氨基酚)126mg,具有解热、镇痛作用,用于发热、头痛、神经痛、牙痛等。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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