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氟哌啶醇/Haloperidol

 药
 品
 名
 称
氟哌啶醇
 英
 文
 药
 名
Haloperidol
 其
 他
 名
 称
Duraperidol、Haldol、Halperon、R-13672、Serenase、氟哌醇、氟哌丁苯、氟哌啶苯、哈尔都得卡挪司、卤吡醇、乳酸氟哌啶醇、癸氟哌啶醇、氟哌啶醇癸酸酯、安度利可、长安静、氟哌啶醇-D、哈力多(Haridol-D)、哈力多-长效。
 药
 理
 作
 用
为丁酰苯类抗精神病药物,作用与氯丙嗪相似。可抑制皮质下、脑干网状结构,有抗GABA(γ-氨基丁酸)、多巴胺能作用,微弱的抗中枢胆碱能作用。本品抗焦虑症、抗精神病作用强而持久,能较好地控制躁狂幻觉妄想等症状,对精神分裂症与其它精神病的躁狂症状都有效;对退缩症状有振奋活跃作用;镇吐作用强;镇静作用和对心血管的影响较弱;降温作用不明显。口服吸收良好。生物利用度为60%。口服2-6小时后血浆浓度达高峰。肌注后10-20分钟达血药峰浓度。分布全身脂肪组织内,然后缓慢释放。血药峰值可持续6-7日。半衰期一般为21小时(13-35小时)。血浆蛋白结合率为90%。在肝内代谢,单剂口服后约40%在5日内由尿排出,15%从粪便排出,可从乳汁排出微量。
 临
 床
 应
 用
用于兴奋、躁动、紧张焦虑、幻觉妄想等精神障碍患者,如急、慢性精神分裂症,焦虑性神经官能症,儿童多发抽动秽语综合征等,也用于呕吐及顽固性呃逆
 禁
 忌
 症
(1)孕妇及哺乳妇女禁用。
(2)妊娠早期及3岁以下小儿禁用。
 不
 良
 反
 应
多见锥体外系症状(发生率约80%),有低血压、心动过速、口干、失眠、恶心、呕吐、头晕、尿潴留、肝功能异常等。偶可致白细胞减少及粒细胞缺乏、皮疹等。
 制
 剂
 规
 格
片剂2mg,4mg。
 注
 意
 事
 项
(1)心绞痛、青光眼、癫痫、肝肾功能不全、甲亢或中毒性甲状腺肿大、心功能不全者和有抑郁史者慎用。老年人宜从小剂量用起,然后逐渐调整剂量,避免副作用发生。
(2)能强化催眠药、麻醉药、镇痛药作用,合用时应减量。与哌替啶合用增加其镇静作用。
(3)出现低血压时禁用肾上腺素
(4)有锥体外系症状时可用盐酸苯海索或减量。
(5)本品可能降低惊厥阈,必要时并用止痉剂。
(6)小儿用药时,一日增加剂量不超过0.5mg。
(7)氟哌啶醇癸酸酯,为氟哌啶醇的长效酯类制剂,在体内水解出氟哌啶醇而发挥作用。作用时间比氟哌啶醇长9-20倍。一般注射后24-72小时发生作用,6天内作用明显,在体内可维持3-4周。适用于急、慢性精神分裂症的维持治疗。注射剂2ml:50mg,2ml:1OOmg;肌内注射;起始剂量轻症者一次50-100mg,中度症者一次100-200mg,重症者一次250-300mg,根据病情凋整剂量,一般每4周1次。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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