| 公开(公告)号 | CN1118476C |
| 公开(公告)日 | 2003.08.20 |
| 申请(专利)号 | CN98805589.9 |
| 申请日期 | 1998.04.03 |
| 专利名称 | 抗病毒蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07K14/81 |
| 分类号 | C07K14/81;A61K38/55;A61P31/18 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.4.4 SE 9701245-4 |
| 申请(专利权)人 | 美迪维尔公司 |
| 发明(设计)人 | B·克拉松;I·S·-A·克瓦恩斯特伦;B·B·萨穆埃尔松 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/SE98/00622 1998.4.3 |
| 进入国家日期 | 1999.11.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物及其药学上可接受的盐及前体药物：其中：A′及A″独立为相同或不同的式II基团：其中：R′是H、CH3、C(CH3)2、-ORa、-N(Ra)2、-N(Ra)ORa或-DPR_是H或CH3；Ra是H、C1-C3烷基；D是一个键、C1-3亚烷基、-C(＝O)-、-S(O)-或-S(O)2；P是一个任选取代的单环或双环碳环或杂环；R″是H、在天然氨基酸中发现的任一侧链、carboxacetamide或基团(CH2)nDP；M是一个键或-C(＝O)N(R_)-；Q不存在、一个键、-CH(OH)-或-CH2-；或R″与Q、M及R’定义为一个任选取代的5或6元碳环或杂环，其任选与另一个5或6元碳环或杂环稠合；前提为如果M是一个键及Q不存在，那么R’是-ORa、-N(Ra)2-、-N(Ra)ORa或-DP；X是H、OH、OCH3；Y是H、OH、OCH3，但X及Y不都是H；Z’及Z″独立为-(CH2)mP，其中P是按上述定义；n及m独立为0、1或2。 |
| 摘要 | 作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的式I化合物及其药学上可接受的盐及前体药物。它们可以从新的2，5-二-O-苄基-L-甘露糖-1，4：6，3-二内酯中间体用简单的两步合成法制得。在式(I)中A′及A″独立为相同或不同的式II基团，其中：R′是H、CH3、C(CH3)2、-ORa、-N(Ra)2、-N(Ra)ORa或-DP；R′″是H或CH3；Ra是H、C1-C3烷基；D是一个键、C1-3亚烷基、-C(＝O)-、-S(O)-或-S(O)2；P是一个任选取代的单环或双环碳环或杂环；R″是H、在天然氨基酸中发现的任一侧链、carboxacetamide或基团(CH2)nDP；M是一个键或-C(＝O)N(R′″)-；Q不存在、一个键、-CH(OH)-或-CH2-；或R″与Q、M及R’定义为一个任选取代的5或6元碳环或杂环，其任选与另一个5或6元碳环或杂环稠合；前提为如果M是一个键及Q不存在，那么R’是-ORa、-N(Ra)2-、-N(Ra)ORa或-DP；X是H、OH、OCH3；Y是H、OH、OCH3，但X及Y不都是H；Z’及Z″独立为-(CH2)mP，其中P是按上述定义；n及m独立为0、1或2。∴ |
| 国际公布 | WO98/45330 英 1998.10.15 |
