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选择性环肽

公开(公告)号 CN1451017A  
公开(公告)日 2003.10.22  
申请(专利)号 CN01815028.4  
申请日期 2001.08.21  
专利名称 选择性环肽  
主分类号 C07K14/68  
分类号 C07K14/68;A61K38/34;A61P3/04  
分案原申请号  
优先权 2000.8.30 US 60/229,184  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 陈立;A·W·H·张;崔信洁  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 PCT/EP01/09630 2001.8.21  
进入国家日期 2003.02.28  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 陈长会  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I化合物及其可药用盐:其中,R1和R12与X和Y一起形成苯环,并且X是C且Y是C;或R1是氢,或;和R12是氢;其中X和Y各自是C并且X与Y之间的键是双键,或者其中X和Y各自是CH并且X与Y之间的键是单键;R2是具有1-5个碳原子的烷基、具有2-5个碳原子的链烯基或者具有2-5个碳原子的炔基;R14是具有1-5个碳原子的烷基;n是0或1;并且Q是或或其中R3、R4和R5独立地是氢、卤素、具有1-4个碳原子的烷基、羟基或者具有1-4个碳原子的烷基,其中当R4不是氢时,R3和R5都是氢;和R6是氢、具有1-3个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、苯氧基或者卤素;R11和R13各自独立地是氢、具有3或4个碳原子的烷基、具有5或6个碳原子的环烷基,或者R11和R13都是苯基;R7是O或者NH;R8是氢或者甲基;R9是或R10是氢或者甲基;p是0或者1;m是0、1、2或者3;并且Z是或-S-S-;和R17是氢或者低级烷基。  
摘要 本发明涉及通过二硫键或内酰胺桥环合的肽,所述肽具有黑皮质素-4受体(MC4-R)激动剂活性,可用于治疗肥胖。  
国际公布 WO02/18437 英 2002.3.7  
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