| 公开(公告)号 | CN1642927A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03805790.5 |
| 申请日期 | 2003.03.05 |
| 专利名称 | 环状酰胺 |
| 主分类号 | C07D263/58 |
| 分类号 | C07D263/58;A61K31/445;A61P25/00;A61P25/16;C07D498/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.12 DE 10210779.3 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | O·施阿特;J·雷布罗克;H·普鲁切尔;C·塞弗雷德 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/002224 2003.3.5 |
| 进入国家日期 | 2004.09.10 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张敏 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物其中R1是H或A，A是直链或支链的具有1至10个碳原子的烷基、具有2至10个碳原子的链烯基、具有1至10个碳原子的烷氧基或具有2至10个碳原子的烷氧基烷基，X是O、S、N-R2、CH2或CH2CH2，R2是H或A，R3是H、A、(CH2)nHet、(CH2)nAr或具有3至7个碳原子的环烷基，R4独立地选自H、A、具有3至7个碳原子的环烷基、(CH2)nNO2，(CH2)nHet，(CH2)nAr，(CH2)nCOR6，(CH2)nCO(CH2)mAr，(CH2)nCO(CH2)mHet，(CH2)nCOO(CH2)mAr，(CH2)nCOO(CH2)mHet，(CH2)nOR6，(CH2)nO(CH2)mAr，(CH2)nO(CH2)mHet，(CH2)nSR6，(CH2)nS(CH2)mAr，(CH2)nS(CH2)mHet，(CH2)nN(R6)(CH2)mAr，(CH2)nN(R6)(CH2)mHet，(CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr，(CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr，(CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet，(CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet，(CH2)nCON(R6)(CH2)mAr，(CH2)nN(R6)CO(CH2)mAr，(CH2)nCON(R6)(CH2)mHet，(CH2)nN(R6)CO(CH2)mHet，(CH2)nN(R6)2，CH＝N-OA，CH2CH＝N-OA，(CH2)nNHOA，(CH2)n(R6)Het，(CH2)nCH＝N-Het，(CH2)nOCOR6，(CH2)nOC(O)N(R6)2，(CH2)nOC(O)NR6(CH2)mAr，(CH2)nOC(O)NR6(CH2)mHet，(CH2)nNR6COOR6，(CH2)nNR6COO(CH2)mAr，(CH2)nNR6COO(CH2)mHet，(CH2)nN(R6)CH2CH2OR6，(CH2)nN(R6)CH2CH2OCF3，(CH2)nN(R6)C(R6)HCOOR6，(CH2)nN(R6)CH2COHet，(CH2)nN(R6)CH2Het，(CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)CH2COOR6，(CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)2，CH＝CHCOOR6，CH＝CHCH2NR6Het，CH＝CHCH2N(R6)2，CH＝CHCH2OR6，(CH2)nN(COOR6)COOR6，(CH2)nN(CONH2)COOR6，(CH2)nN(CONH2)CONH2，(CH2)nN(CH2COOR6)COOR6，(CH2)nN(CH2CONH2)COOR6，(CH2)nN(CH2CONH2)CONH2，(CH2)nCHR6COR6，(CH2)nCHR6COOR6，(CH2)nCHR6CH2OR6，(CH2)nOCN或(CH2)nNCO和R6是H、A或具有3至7个碳原子的环烷基，k是1或2，E是H、A、(CH2)nHet、(CH2)nAr或具有3至7个碳原子的环烷基，G是可选被取代的具有1至4个碳原子的亚烷基基团，其中取代基选自R4所示含义，或者E和G与它们所键合的N原子一起是5-、6-或7-元杂环基团，它可以具有另外1或2个选自N、O和S的杂原子，Z是O、S、N-R15、CH2或CH2CH2，R15是H、A、(CH2)nHet、(CH2)nAr或具有3至7个碳原子的环烷基，Het是饱和、不饱和或芳族单环或二环的杂环基团，它是未取代的或者被下列取代基单-或多-取代：A、Hal、NO2、CN、OR6、N(R6)2、COOR6、CON(R6)2、NR6COR6、NR6CON(R6)2、NR6SO2A、COR6、SO2NR6、S(O)wA和/或OOCR6，Ar是具有6至14个碳原子的芳族烃基团，它是未取代的或者被下列取代基单-或多-取代：A、Hal、NO2、CN、OR6、N(R6)2、COOR6、CON(R6)2、NR6COR6、NR6CON(R6)2、NR6SO2A、COR6、SO2NR6、S(O)wA和/或OOCR6，p是0、1、2或3，w是0、1、2或3，以及Hal是F、Cl、Br或I，Q是5-或6-元的、多烯属不饱和或芳族碳环或杂环基团，它是单-或多-取代的，其中取代基彼此独立地选自除H以外的R4含义，其中该杂环基团可以含有1至4个杂原子，彼此独立地选自N、O和S，及其药学上可用的衍生物、盐、溶剂化物、立体异构体和混合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其药学上可用的衍生物、盐、溶剂化物、立体异构体和混合物，其中X、Y、Z、R1、R3、R4、R8、p、k、E、G、Z和Q是如权利要求1所定义的，它们被用作兴奋性氨基酸拮抗剂，用于对抗神经变性疾病，包括脑血管疾病、癫痫、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿氏病、脑缺血、梗塞或精神病。 |
| 国际公布 | WO2003/076420 德 2003.9.18 |
