| 公开(公告)号 | CN1642931A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03805952.5 |
| 申请日期 | 2003.03.11 |
| 专利名称 | 用作新颖的组蛋白去乙酰酶抑制剂的磺酰基衍生物 |
| 主分类号 | C07D295/22 |
| 分类号 | C07D295/22;C07D239/42;C07D233/34;C07D215/36;C07D261/10;C07D233/84;C07D307/79;C07D409/04;C07D207/28;C07D241/24;C07D213/82;C07D513/04;C07D413/12;C07D409/12;C07D403/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.13 US 60/363,799;2002.10.24 US 60/420,989 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·范埃梅伦;J·阿特斯;L·J·J·巴克西;H·L·J·德温特;S·F·A·范布兰德特;M·G·C·维当克;L·米尔波;I·N·C·皮拉特;V·S·庞塞勒特;A·B·德亚特金 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/002516 2003.3.11 |
| 进入国家日期 | 2004.09.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物其N-氧化物型、其医药上可接受的加成盐及立体化学异构型，其中n为0、1、2或3，且当n为0时，则为一直接键结；t为0、1、2、3或4，且当t为0时，则为一直接键结；各Q为氮或-C≤；各X为氮或-C≤；各Y为氮或-C≤；各Z为氮或-CH＜；R1为-C(O)NR7R8、-N(H)C(O)NR9、-C(O)C1-6烷二基SR9、-NR10C(O)N(OH)R9、-NR10C(O)C1-6烷二基SR9、-NR10C(O)C＝N(OH)R9或另一个Zn-螯合基，其中R7与R8分别独立选自：氢、羟基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基或氨芳基；R9分别独立选自：氢、C1-6烷基、C1-6烷羰基、芳基C1-6烷基、C1-6烷基吡嗪基、吡啶酮、吡咯烷酮或甲基咪唑基；R10分别独立选自：氢或C1-6烷基；R2为氢、卤基、羟基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、二(C1-6烷基)氨基、羟氨基或萘磺酰基吡嗪基；-L-为一直接键结或选自下列的二价基团：C1-6烷二基、氨基、羰基或氨羰基；各R3分别独立代表氢原子，且其中一个氢原子可被芳基置换；R4为氢、羟基、氨基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基、氨羰基、羟羰基、氨基C1-6烷基、氨羰基C1-6烷基、羟羰基C1-6烷基、羟氨羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氨基C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；为选自下列的基团：其中各s分别为0、1、2、3、4或5；各R5与R6分别独立选自氢；卤基；羟基；氨基；硝基；三卤C1-6烷基；三卤C1-6烷氧基；C1-6烷基；经芳基与C3-10环烷基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷氧基C1-6烷氧基；C1-6烷羰基；C1-6烷氧羰基；C1-6烷磺酰基；氰基C1-6烷基；羟基C1-6烷基；羟基C1-6烷氧基；羟基C1-6烷氨基；氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨羰基；二(羟基C1-6烷基)氨基；(芳基)(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基C1-6烷基，芳基磺酰基；芳基磺酰基氨基；芳氧基；芳氧基C1-6烷基；芳基C2-6烯二基；二(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基)；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基；氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氰基；硫苯基；经下列基团取代的硫苯基：二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羟基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基、C1-6烷氧基哌啶基、C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基、吗啉基C1-6烷基、羟基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、或二(羟基C1-6烷基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；呋喃基；经羟基C1-6烷基取代的呋喃基；苯并呋喃基；咪唑基；噁唑基；经芳基与C1-6烷基取代的噁唑基；C1-6烷基三唑基；四唑基；吡咯烷基；吡咯基；哌啶基C1-6烷氧基；吗啉基；C1-6烷基吗啉基；吗啉基C1-6烷氧基；吗啉基C1-6烷基；吗啉基C1-6烷氨基；吗啉基C1-6烷氨基C1-6烷基；哌嗪基；C1-6烷基哌嗪基，C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氧基；哌嗪基C1-6烷基；萘磺酰基哌嗪基；萘磺酰基哌啶基；萘磺酰基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氨基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氨基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基磺酰基；氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷氧基；氨基磺酰基哌嗪基；氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基；羟基C1-6烷基哌嗪基；羟基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷氧基哌啶基；C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基；哌啶基氨基C1-6烷氨基；哌啶基氨基C1-6烷氨基C1-6烷基；(C1-6烷基哌啶基)(羟基C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基；(C1-6烷基哌啶基)(羟基C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基C1-6烷基；羟基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基；羟基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；(羟基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基；(羟基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；羟基C1-6烷氨基C1-6烷基；二(羟基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；吡咯烷基C1-6烷基；吡咯烷基C1-6烷氧基；吡唑基；硫吡唑基；经选自C1-6烷基或三卤C1-6烷基中两个取代基取代的吡唑基；吡啶基；经C1-6烷氧基、芳氧基或芳基取代的吡啶基；嘧啶基；四氢嘧啶基哌嗪基；四氢嘧啶基哌嗪基C1-6烷基；喹啉基；吲哚基；苯基；经分别独立选自下列1、2或3个取代基取代的苯的：卤基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基C1-4烷氧基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基、C1-4烷氧羰基、氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨羰基、二C1-4烷基)氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基(C1-4烷基)氨 |
| 摘要 | 本发明包括一种新颖的式(I)化合物其中n、m、t、R1、R2、R3、R4、L、Q、X、Y、Z与-A如本文中定义，其具有组蛋白去乙酰酶抑制酶素活性；并包括其制法、含其之组合物及其作为医药的用途 |
| 国际公布 | WO2003/076422 英 2003.9.18 |
