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作为5-羟色胺再摄取抑制剂的苯基杂环基醚衍生物

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞大药厂/M·D·亚当;M·D·安德鲁斯;G·E·于默;D·赫普沃思;H·R·小霍华德;D·S·米德尔顿;A·斯托比
公开(公告)号 CN1656072A  
公开(公告)日 2005.08.17  
申请(专利)号 CN02809250.3  
申请日期 2002.03.27  
专利名称 作为5-羟色胺再摄取抑制剂的苯基杂环基醚衍生物  
主分类号 C07D213/65  
分类号 C07D213/65;A61K31/44;C07D241/18;C07D411/12;C07D215/227;C07D213/80;C07D213/82;A61P25/24  
分案原申请号  
优先权 2001.4.11 GB 0109103.2  
申请(专利权)人 辉瑞大药厂  
发明(设计)人 M·D·亚当;M·D·安德鲁斯;G·E·于默;D·赫普沃思;H·R·小霍华德;D·S·米德尔顿;A·斯托比  
地址 美国纽约州  
颁证日  
国际申请 PCT/IB2002/001032 2002.3.27  
进入国家日期 2003.10.31  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 张敏  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)化合物,其可药用盐、溶剂化物或多晶型物:其中:L和U可以相同或不同,并且为-N-,-N+(-O-)-或-C(H)-;M和Q可以相同或不同,并且为-N-,-N+(-O-)-或-C(R4)-;其中环A包含1或2个氮原子,并且其中当L,U,M或Q为-N+(-O-)-时,环A不含其它氮原子;R1和R2可以相同或不同,并且为氢,C1-C6烷基,(CH2)m(C3-C6环烷基),其中m=0,1,2或3,或者R1和R2与它们所连接的氮一起形成氮杂环丁烷环;W,Y和Z可以相同或不同,并且为氢,卤素,C1-C6烷基,CF3,OCF3,C1-C4烷硫基或C1-C4烷氧基;或者Y和Z如此连接,使得Y和Z与互连原子一起形成稠合5-至7-元碳环或杂环,这种环可以是饱和、不饱和或芳香性的,并且其中当Y和Z形成杂环时,除碳原子外,连接链还包含1或2个独立选自氧、硫和氮的杂原子;而且其中的W,Y和Z不能同时为氢;和各R4独立地为:A-X,其中A=-(CH2)p-,其中p为0,1或2;X为氢,CONR6R7,SO2NR6R7,SO2NHC(=O)R6,羟基,C1-4烷氧基,NR8SO2R9,NO2,NR6R11,CN,CO2R10,SR10,S(O)R9或SO2R10;R6,R7,R8和R10可以相同或不同,并且为氢或任选被一个或多个R12独立取代的C1-6烷基;R9为任选被一个或多个R12独立取代的C1-6烷基;R11为氢,任选被一个或多个R12独立取代的C1-6烷基,C(O)R6,CO2R9,C(O)NHR6或SO2NR6R7;R12为氟,羟基,CO2H,C3-6环烷基,NH2,CONH2,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基羰基或含有1、2或3个选自N、S和O的杂原子且任选被一个或多个R13独立取代的5-或6-元杂环;或者R6和R7与它们所连接的氮一起形成任选被一个或多个R13独立取代的4-、5-或6-元杂环;或者含有1、2或3个选自N、S和O的杂原子且任选被一个或多个R13独立取代的5-或6-元杂环;其中R13为羟基,C1-C4烷氧基,氟,C1-C6烷基,卤代烷基,卤代烷氧基,-NH2,-NH(C1-C6烷基)或-N(C1-C6烷基)2;或者当M和Q都为CR4时,这两个R4基团可以如此连接,使得它们与互连原子一起形成5-至7-元的碳环或杂环,这种环可以是饱和、不饱和或芳香性的。  
摘要 本发明涉及显示出作为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂之活性的式(I)化合物。  
国际公布 WO2002/083643 英 2002.10.24  
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