| 公开(公告)号 | CN1671856A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03818312.9 |
| 申请日期 | 2003.07.31 |
| 专利名称 | 新的生理活性物质 |
| 主分类号 | C12P17/16 |
| 分类号 | C12P17/16;C12N1/20;C07D313/00;C07D405/14;C07D407/06;A61K31/365;A61K31/4025;A61K31/4523;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/551;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10;A61P17/06;A61P19/02;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/04;A61P43/00;//(C12P17/16,C12R1∶465)( |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.31 JP 224105/2002 |
| 申请(专利权)人 | 美露香株式会社;卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | 小竹良彦;新岛淳;福田吉男;永井光雄;R·M·卡那达;竹田晋;中岛崇;吉田政史;土田外志夫;鲛岛朋宏 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/009753 2003.7.31 |
| 进入国家日期 | 2005.01.31 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)所示化合物或其可药用盐，或水合物：其中W表示或且R3、R7、R16、R17、R20、R21和R21’，相同或者不同，独立地表示1)氢原子，2)羟基或者氧代基团，条件是氧代基团被限制为由R3或者R7与和R3或R7键合的碳原子一起形成的氧代基团，和由R21和R21’与和R21及R21’键合的碳原子一起形成的氧代基团，3)C1-C22烷氧基，其中可以具有取代基，4)不饱和的C2-C22烷氧基，其中可以具有取代基，5)C7-C22芳烷基氧基，其中可以具有取代基，6)5-元到14-元杂芳烷基氧基，其中可以具有取代基，7)RC(＝Y)-O-，其中Y表示氧原子或硫原子，并且R表示a)氢原子，b)C1-C22烷基，其中可以具有取代基，c)不饱和的C2-C22烷基，其中可以具有取代基，d)C6-C14芳基，其中可以具有取代基，e)5-元到14-元杂芳基，其中可以具有取代基，f)C7-C22芳烷基，其中可以具有取代基，g)5-元到14-元杂芳烷基，其中可以具有取代基，h)C1-C22烷氧基，其中可以具有取代基，i)不饱和的C2-C22烷氧基，其中可以具有取代基，j)C6-C14芳氧基，其中可以具有取代基，k)C3-C14环烷基，其中可以具有取代基，l)3-元到14-元非芳香族杂环基，其中可以具有取代基，或者m)5-元到14-元杂芳基氧基，其中可以具有取代基，8)RS1RS2RS3SiO-，其中RS1、RS2和RS3，相同或者不同，独立地表示a)C1-C6烷基或b)C6-C14芳基，9)卤原子，10)RN1RN2N-RM-，其中RM表示a)单键，b)-CO-O-，c)-SO2-O-，d)-CS-O-或者e)-CO-NRN3-，其中RN3表示氢原子或者可以具有取代基的C1-C6烷基，条件是b)-e)中最左边的键与氮原子键合，RN1和RN2，相同或者不同，独立地表示a)氢原子，b)C1-C22烷基，其中可以具有取代基，c)不饱和的C2-C22烷基，其中可以具有取代基，d)脂肪族C2-C22酰基，其中可以具有取代基，e)芳香族C7-C15酰基，其中可以具有取代基，f)C6-C14芳基，其中可以具有取代基，g)5-元到14-元杂芳基，其中可以具有取代基，h)C7-C22芳烷基，其中可以具有取代基，i)C1-C22烷基磺酰基，其中可以具有取代基，j)C6-C14芳基磺酰基，其中可以具有取代基，k)由RN1和RN2与和RN1及RN2键合的氮原子一起形成的3-元到14-元非芳香族杂环基，其中此3-元到14-元非芳香族杂环基可具有取代基，l)5-元到14-元杂芳烷基，其中可以具有取代基，m)C3-C14环烷基，其中可以具有取代基，或者n)3-元到14-元非芳香族杂环基，其中可以具有取代基，11)RN4SO2-O-，其中RN4表示a)C1-C22烷基，其中可以具有取代基，b)C6-C14芳基，其中可以具有取代基，c)C1-C22烷氧基，其中可以具有取代基，d)不饱和的C2-C22烷氧基，其中可以具有取代基，e)C6-C14芳氧基，其中可以具有取代基，f)5-元到14-元杂芳基氧基，其中可以具有取代基，g)C7-C22芳烷基氧基，其中可以具有取代基，或者h)5-元到14-元杂芳烷基氧基，其中可以具有取代基，12)(RN5O)2PO-O-，其中RN5表示a)C1-C22烷基，其中可以具有取代基，b)不饱和的C2-C22烷基，其中可以具有取代基，c)C6-C14芳基，其中可以具有取代基，d)5-元到14-元杂芳基，其中可以具有取代基，e)C7-C22芳烷基，其中可以具有取代基，或者f)5-元到14-元杂芳烷基，其中可以具有取代基，13)(RN1RN2N)2PO-O-，其中RN1和RN2定义同上，或14)(RN1RN2N)(RN5O)PO-O-，其中RN1、RN2和RN5定义同上。 |
| 摘要 | 本发明公开由下列通式(I)所示的化合物，或其可药用盐或水合物：(I)其中W表示(1)、(2)或(3)；并且R3、R7、R16、R17、R20、R21和R21′相同或者不同且各自表示氢等。因为抑制血管生成和抑制VEGF的产生(特别是在低氧条件下)化合物(I)可用作治疗实体肿瘤的药物。 |
| 国际公布 | WO2004/011661 日 2004.2.5 |
