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三联苯衍生物,它们的制备及包含它们的药物组合物

医药数据库中心 药学论坛 沙诺费-阿方蒂/F·巴斯;S·马丁内斯;M·里纳尔迪-卡蒙娜
公开(公告)号 CN1659157A  
公开(公告)日 2005.08.24  
申请(专利)号 CN03813006.8  
申请日期 2003.04.10  
专利名称 三联苯衍生物,它们的制备及包含它们的药物组合物  
主分类号 C07D295/22  
分类号 C07D295/22;C07C233/65;C07C69/76;C07C63/72;C07C63/331;C07C65/24;A61K31/165;A61P25/00;A61K31/445  
分案原申请号  
优先权 2002.4.11 FR 02/04567  
申请(专利权)人 沙诺费-阿方蒂  
发明(设计)人 F·巴斯;S·马丁内斯;M·里纳尔迪-卡蒙娜  
地址 法国巴黎  
颁证日  
国际申请 PCT/FR2003/001134 2003.4.10  
进入国家日期 2004.12.06  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 周承泽  
国省代码 法国;FR  
主权项 下式的化合物其中:-R1代表氢或(C1-C4)烷基;-R2代表:(C3-C7)烷基,2,3-二氢茚-1-基或1,2,3,4-四氢萘-1-基,所述基团为未取代的或被卤原子和/或甲基取代;具有5-7个原子的饱和单氮杂环基团,氮原子被(C1-C4)烷基、苄基、(C1-C3)烷氧基羰基或(C1-C4)烷酰基取代;基团NR9R10;基团(CH2)nR11、CH(CH3)R1(CH2)mN(CH3)R11;C3-C12非芳族碳环基团,为末取代的或被甲基取代一次或多次;-或R1和R2与和它们连接的氮原子一起形成哌嗪-1-基基团(在4位被苯基或苄基取代),或哌啶-1-基基团(在4位被苯基或苄基并且被(C1-C4)烷基或(C1-C3)烷酰基取代;在哌嗪-1-基基团或哌啶-1-基基团上的苯基或苄基取代基是未取代的或被卤原子和/或甲基取代;-R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立地代表氢原子或卤原子或(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或三氟甲基;-R9和R10与和它们连接的氮原子一起形成含或不含选自O和N的第二个杂原子的5-10个原子的饱和或不饱和杂环基团,所述的基团是未取代的或被(C1-C4)烷基、羟基或(C1-C4)烷氧基取代一次或多次;-R11代表:未取代的或被一个或多个选自卤原子和甲基的取代基取代的苯基;含一个或多个氮原子的含6-10个原子的杂芳基;-n代表1、2或3;-m代表0、2或3;以及它们的盐、它们的溶剂合物和它们的水合物。  
摘要 本发明涉及下式的三联苯衍生物,以及它们的制备和包含它们的药物组合物。这些化合物显示对CB1类大麻苷受体的拮抗活性。  
国际公布 WO2003/084943 法 2003.10.16  
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