| 公开(公告)号 | CN1264825C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN02808181.1 |
| 申请日期 | 2002.04.02 |
| 专利名称 | 用作mGluR2拮抗剂Ⅱ的二氢-苯并[b][1,4]二氮杂-2-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D243/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D243/12(2006.01)I;A61K31/5513(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.4.12 EP 01109125.3 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·亚当;E·格斯啻;V·穆特尔;J·威切曼;T·J·沃尔特林 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-04-02 PCT/EP2002/003644 |
| 进入国家日期 | 2003.10.13 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物及其可药用加成盐： 其中 X是单键或亚乙炔基；其中 在X是单键的情况下， R1是氰基， 卤素， 低级烷基， 氟-低级烷基， 或者是被1个或2个卤素取代的苯基； 在X是亚乙炔基的情况下， R1是苯基； R2是-NR′R″、氟-低级烷氧基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基或氮杂环丁烷基； R′是低级烷基， C3-C6-环烷基， C3-C6-环烷基-低级烷基， 氟-低级烷基或 2-低级烷氧基低级烷基； R″是氢，或 低级烷基； Y是-CH＝或＝N-； R3是氰基， 或者是被选自下列的取代基取代的5元芳香族杂环： -(CH2)n-NR′R″；低级烷基，所述的低级烷基是未取代的或被羟基或低级烷氧基取代；吡咯烷基甲基、氮杂环丁烷基、吗啉基甲基、哌啶基甲基、吡啶基氨基或胍基； n是0、1、2、3或4； 其中“低级”代表具有1-7个碳原子的直链或支链饱和烃残基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的二氢-苯并[b][1，4]二氮杂∴-2-酮衍生物，其中R1、R2、R3、X和Y如说明书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防急性和/或慢性神经病学障碍的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2002-10-24 WO2002/083652 英 |
