| 公开(公告)号 | CN1671697A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03817565.7 |
| 申请日期 | 2003.04.30 |
| 专利名称 | 吲哚、氮杂吲哚以及相关杂环4-烯基哌啶酰胺 |
| 主分类号 | C07D403/08 |
| 分类号 | C07D403/08;C07D403/12;A61K31/445 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.28 US 60/383,509 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | T·王;J·F·卡多;N·A·米恩维尔;K·-S·杨;Z·张;Z·殷;Z·秋;D·H·德安;C·A·詹姆斯;E·H·吕迪格尔;C·巴钱德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/013324 2003.4.30 |
| 进入国家日期 | 2005.01.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物，包括其药学上可接受的盐，其中：Z为Q选自以下基团：和-W-为R1、R2、R3、R4和R5独立选自以下基团：氢、卤素、氰基、硝基、COOR8、XR9和B；m为1或2；R6为O或不存在；R7为(CH2)nR10；n为0-6；R10选自以下基团：H、(C1-6)烷基、-C(O)-(C1-6)烷基、C(O)-苯基和CONR11R12；R11和R12各自独立为H、(C1-6)烷基或苯基；--表示碳-碳键或不存在；D选自以下基团：氢、(C1-6)烷基、(C1-6)炔基、(C3-6)环烷基、卤素、氰基、-CONR32R33、-SO2R32、COR32、COOR8、四氢呋喃基、吡咯烷基、苯基和杂芳基；其中所述(C1-6)烷基、(C1-6)炔基、苯基和杂芳基各自独立任选被1-3个相同或不同的选自G的基团取代；杂芳基选自以下基团：呋喃基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、三唑基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基和嘧啶基；A选自苯基和杂芳基；其中所述苯基和杂芳基各自独立任选被1-3个相同或不同的选自K的基团取代；杂芳基选自以下基团：吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、咪唑基、苯并咪唑基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基、1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、四嗪基、三嗪基和三唑基；前提条件是当m为1并且A为苯并咪唑基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基或1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基时，D不为-H；R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22各自独立选自H和(C1-6)烷基；其中(C1-6)烷基任选被1-3个相同或不同的卤素、氨基、OH、CN或NO2取代；B选自(C1-6)烷基、(C3-6)环烷基、C(O)NR23R24、苯基和杂芳基；其中所述(C1-6)烷基、苯基和杂芳基独立任选被1-3个相同或不同的卤素取代或被1-3个相同或不同的选自F的基团取代；杂芳基选自以下基团：吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、咪唑基、苯并咪唑基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶-2-基、1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、四嗪基、三嗪基和三唑基；F选自以下基团：(C1-6)烷基、(C3-6)环烷基氰基、苯基、杂芳基、杂脂环基、羟基、(C1-6)烷氧基、卤素、苄基、-NR25C(O)-(C1-6)烷基、-NR26R27、吗啉代、硝基、-S(C1-6)烷基、-SPh、NR25S(O)2-R26、哌嗪基、N-Me哌嗪基、C(O)H、(CH2)nCOOR28和-CONR29R30；其中所述(C1-6)烷基、杂芳基或苯基任选被1-3个相同或不同的卤素或1-3个甲基取代；杂芳基选自以下基团：呋喃基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、三唑基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基和嘧啶基；杂脂环基选自以下基团：环乙亚胺、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌嗪、N-甲基哌嗪、哌啶、四氢呋喃、四氢吡喃、吖庚因和吗啉；G选自以下基团：(C1-6)烷基、(C3-6)环烷基氰基、三甲基甲硅烷基、苯基、杂芳基、杂脂环基、羟基、(C1-6)烷氧基、卤素、苄基、-NR25C(O)-(C1-6)烷基、-NR26R27、-C(O)NR26R27、吗啉代、硝基、-S(C1-6)烷基、-SPh、NR25S(O)2-R26、哌嗪基、N-Me哌嗪基、(CH2)nCOOR28和-CONR29R30；其中所述(C1-6)烷基、杂芳基或苯基任选被1-3个相同或不同的卤素或1-3个甲基取代；杂芳基选自以下基团：呋喃基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、三唑基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基和嘧啶基；杂脂环基选自以下基团：环乙亚胺、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌嗪、N-甲基哌嗪、哌啶、四氢呋喃、四氢吡喃、吖庚因和吗啉；K选自以下基团：(C1-3)烷基、羟基、(C1-3)烷氧基、卤素和-NR26R27；其中所述(C1-6)烷基任选被1-3个相同或不同的卤素取代；R8、R9和R28选自氢和(C1-6)烷基；X选自以下基团：NR31、O和S；R23、R24、R25、R26、R27、R29、R30、R31独立选自氢、(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、苯基和杂芳基；其中所述(C1-6)烷基、苯基和杂芳基独立任选被1-3个相同或不同的基团J取代；杂芳基选自以下基团：呋喃基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、三唑基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基和嘧啶基；J选自以下基团：(C1-6)烷基、苯基、杂芳基、羟基、(C1-6)烷氧基、卤素、苄基、-NR32C(O)-(C1-6)烷基、-NR32R33、吗啉代、硝基、-S(C1-6)烷基、-SPh、NR32S(O)2-R33、哌嗪基、N-Me哌嗪基、(CH2)nCOOR28和-CONR32R33；其中所述(C1-6)烷基、杂芳基或苯基任选被1-3个相同或不同的卤素、氨基或甲基取代；杂芳基选自以下基团：呋喃基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基、三唑基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基和嘧啶基；R32和R33独立选自氢和(C1-6)烷基；其中所述(C1-6)烷基任选被1-3个相同或不同的卤素、甲基或CF3取代。 |
| 摘要 | 本发明提供具有药物及生物学作用特性的化合物、它们的药用组合物及使用方法。具体地讲，本发明涉及具有独特抗病毒活性的新型哌啶4-烯基衍生物。更具体地讲，本发明涉及可用于治疗HIV和AIDS的化合物。本发明的通式I化合物：(I)其中：Z为图示结构基团；Q选自图示结构基团；-W-为图示结构基团。 |
| 国际公布 | WO2004/043337 英 2004.5.27 |
