| 公开(公告)号 | CN1263751C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN02815836.9 |
| 申请日期 | 2002.07.19 |
| 专利名称 | 新化合物 |
| 主分类号 | C07D333/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/38(2006.01)I;C07D409/02(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.25 SE 0102616-0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉泽尼卡公司 |
| 发明(设计)人 | 艾伦·福尔;克雷格·维翰斯顿;安德鲁·莫利;杰弗里·P·波伊泽 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-19 PCT/SE2002/001403 |
| 进入国家日期 | 2004.02.13 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物和其可药用盐，其中：R1代表NH2；X代表O或S；R2代表氢或C1-C2烷基；A代表苯环或含有1～3个独立地选自O、N和S杂原子的5～7元芳香杂环；该苯基或芳香杂环任选地被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、-NR8R9、-CONR8R9、-COOR8、-NR8COR9、-S(O)sR8、-SO2NR8R9、-NR8SO2R9、C1-C6烷基、三氟甲基、-(CH2)tR10、-O(CH2)tR11或-OR12的取代基取代；n代表1或2的整数；并且当n代表2时，每个R3基团可以被独立地加以选择；R3代表-W-Y-Z基团，其中：W代表O、S(O)r，NR13、CH2、-CH2-O-或化学键；Y代表化学键或基团-(CH2)p-T-(CH2)q-，其中p和q独立地代表0、1或2的整数；并且T代表O、-CO-或CR14R15；R14和R15独立地代表H、CH3和F；或R14代表H或CH3并且R15代表羟基或OCH3；或基团CR14R15一起代表C3-C6环烷基；Z代表：(a)苯环或含有1～3个独立地选自O、N和S杂原子的5或6元芳香杂环；该苯基或芳香杂环任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、-NR16R17、-CONR16R17、-COOR16、-COR16-NR16COR17、-S(O)uR16、-SO2NR16R17、-NR16SO2R17、羟基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；该烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、C1-C4烷氧基和NR18R19的基团取代；或(b)3～8元饱和或部分不饱和单环或饱和二环体系，其中任选地含有1或2个独立地选自O、N和S杂原子，并任选地含有羰基；该环体系任选地被一个或多个独立地选自卤素、氰基、-NR16R17、-CONR16R17、-COOR16、-COR16、-NR16COR17、-S(O)uR16、-SO2NR16R17、-NR16SO2R17、羟基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代；该烷基或烷氧基可任选进一步被一个或多个选自卤素、氰基、羟基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基和NR18R19的基团取代；条件是如果基团-W-Y-代表-(CH2)2-4-或-O-(CH2)2-4-，当饱和环Z也没有被取代，则该饱和单环Z不通过氮与Y结合；或(c)若W代表O，那么Z也可代表羟基、OCH3、CF3、CHF2或CH2F，条件是基团-Y-Z不因此代表-O-(CH2)2-4-OCH3；R10和R11独立地代表NR20R21，其中R20和R21独立地为氢或任选被C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基；或基团NR20R21代表5或6元饱和氮杂环，任选地还含有O、S或NR22基团；其中R22为氢或C1-C6烷基；或R10和R11独立地代表C1-C6烷氧基；R4和R5独立地代表H或C1-C4烷基；或基团NR4R5代表5或6元饱和的氮杂环，任选地还含有O、S或NR23基团；其中R23为氢或C1-C4烷基；R6和R7独立地代表H或C1-C2烷基；R8、R9和R12独立地代表H或C1-C6烷基；R13代表H或C1-C4烷基；R16和R17独立地代表H或任选被OH、C1-C4烷氧基或一或多个氟原子所取代的C1-C6烷基；或基团NR16R17代表5-或6-元饱和的氮杂环，任选地还含有O、S或NR24基团；其中R24为氢或任选被OH、C1-C4烷氧基或一或多个氟原子所取代的C1-C6烷基；R18和R19独立地代表H或C1-C4烷基；或基团NR18R19代表5或6元饱和的氮杂环，任选地还含有O、S或NR25基团；其中R25为氢或C1-C4烷基；m、r、s、u和v独立地代表0、1或2的整数；t代表2、3或4的整数；条件是下列两个化合物被排除：2-[(氨基羰基)氨基]-5-(4-[2-(1-(2，2，6，6-四甲基)哌啶基)乙氧基]苯基)-3-噻吩羧酰胺；2-[(氨基羰基)氨基]-5-(4-(噻唑-4-基-甲氧基)苯基)-3-噻吩羧酰胺。2.根据权利要求1的式(I)化合物，其中X代表氧。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(Ⅰ)的噻吩羧酰胺，其中A、R1、R2、R3、n和X如说明书中所定义，其制备中所用的方法和中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗方面的用途。 |
| 国际公布 | 2003-02-06 WO2003/010158 英 |
