5-苯甲酰氨基-1,3-二氧环类化合物及其制备方法以及在制备蛋白激酶C抑制剂药物中的应用
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公开(公告)号
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CN1220690C
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公开(公告)日
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2005.09.28
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申请(专利)号
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CN03119229.7
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申请日期
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2003.03.06
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专利名称
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5-苯甲酰氨基-1，3-二氧环类化合物及其制备方法以及在制备蛋白激酶C抑制剂药物中的应用
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主分类号
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C07D319/06
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分类号
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C07D319/06;C07D407/06;C07F9/655;C07F9/6558;A61P29/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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北京北医迈劲医药生物科技有限公司
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发明(设计)人
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彭师奇;毕兰蓉;赵明;王超
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地址
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100089 北京市西四环北路63号馨雅大厦中厅三层
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京集佳知识产权代理有限公司
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代理人
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刘洪勋
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国省代码
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北京;11
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主权项
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5-苯甲酰氨基-1，3-二氧环类化合物在制备蛋白激酶C抑制剂药物中的应用，所述的5-苯甲酰氨基-1，3-二氧环类化合物具有下述化学式1～48所表示的结构。1.R＝-CH2CH(OCH3)2；2.R＝-CH2CH(OCH3)OCH2CH35.R＝-CH2CH(OCH3)2；6.R＝-CH2CH(OCH3)OCH2CH39.R＝-CH2CH(OCH3)2；10.R＝-CH2CH(OCH3)OCH2CH3；11.R＝-CH2CH(OC2H5)225.R＝P-NO2-C6H4；31.R＝P-NH2-C6H4；39.R＝CH2CHO24.R＝P-NO2-C6H4；18，R＝-CH2CH(OCH3)2；26.R＝P-NO2-C6H4；32.R＝P-NH2-C6H440.R＝CH2CHO；20，R＝CH2CH(OCH3)2；28.R＝P-NO2-C6H4；33.R＝P-NH2-C6H4；
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摘要
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本发明披露了一种5-苯甲酰氨基-1，3-二氧环类化合物，化合物1-21由N-苯甲酰氨基二醇与1，1，3，3-四甲氧基丙烷进行缩醛转移反应生成；化合物22-48由N-苯甲酰氨基二醇与芳香醛进行立体专属性缩醛化反应，必要时还原硝基再与丙二酸及L-Arg或L-Lys成盐生成。这些化合物具有PKC抑制剂的结构类型及确切的抗炎作用，在医药领域中可作为PKC抑制剂在治疗相关疾病中进行应用。
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国际公布
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