| 公开(公告)号 | CN1697821A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申请(专利)号 | CN02814476.7 |
| 申请日期 | 2002.08.13 |
| 专利名称 | 治疗心脏和代谢紊乱的主环取代的甲状腺受体拮抗物 |
| 主分类号 | C07C59/68 |
| 分类号 | C07C59/68;C07C65/24;C07D213/04;C07D241/10;C07D277/20;A61K31/192;A61K31/435;A61K31/4965;A61K31/426;A61K51/00;A61P3/00;A61P5/14;A61P9/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.24 GB 0120691.1;2002.4.3 GB 0207719.6 |
| 申请(专利权)人 | 卡罗生物股份公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰·马尔姆;彼得·布拉德特;卡林·埃德文桑;康拉德·科勒;安德烈·桑宁;桑德拉·戈登 |
| 地址 | 瑞典,赫丁格S-14157诺武姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-08-13 PCT/EP2002/009120 |
| 进入国家日期 | 2004.01.18 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙粹芳 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种如以下通式所示的化合物：或上述化合物的可药用盐，其中：R1独立地选自羧酸基(-CO2H)、羧酸酯基(-CO2Rc)、α-羟基羧酸基(-CH(OH)CO2H)、α-氨基羧酸基(-CH(NH2)CO2H)、膦酸基(-PO(OH)2)、磷酰胺酸基(-PO(OH)NH2)、磺酸基(-SO2OH)、异羟肟酸基(-CONHOH)、草氨酸基(-NHCOCO2H)、丙酰胺酸基(-NHCOCH2CO2H)以及它们任一种的生物电子等排等价物；R2和R3可相同或不同，都独立地选自氯、溴、碘、C1-4烷基或卤代烷基、C2-4烯基或卤代烯基、C2-4炔基或卤代炔基、以及它们任一种的生物电子等排等价物；R4选自卤素、C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基，所述烷基、烯基、炔基可选择性地被1、2或3个相同或不同的卤素原子取代，或选自它们任一种的生物电子等排等价物；X选自-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2＝CH2-、-CH2＝CH-CH2-、-C＝C-和-C≡-C-CH2；R5选自C6-10芳基、C1-9杂芳基和C5-10环烷基，所述芳基、杂芳基、环烃基可选择性地被1、2或3个相同或不同的Rb基团取代；Rb选自卤素、-CN、-CO2H、-CHO、-NO2、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C2-4烯氧基和C2-4炔氧基、C1-4硫代烷基、C2-4硫代烯基、C2-4硫代炔基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-O(C1-4)、-(CH2)n-NH2、-(CH2)n-NH(C1-4)、-(CH2)n-N(C1-4)2或它们任一种的生物电子等排等价物；Rc选自C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基；n为0、1或2；以及上述化合物的立体异构体、药物前体酯形式和放射性形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及属于甲状腺受体配体的新颖化合物，特别是属于拮抗物的新颖化合物，本发明还涉及在治疗心脏和代谢紊乱中使用上述化合物的方法，例如心律不齐、甲状腺毒症、临床症状不明显的甲状腺机能亢进和肝脏疾病。 |
| 国际公布 | 2003-03-06 WO2003/018515 英 |
