公开(公告)号 | CN1471387A |
公开(公告)日 | 2004.01.28 |
申请(专利)号 | CN01817792.1 |
申请日期 | 2001.10.30 |
专利名称 | 口服的自乳化的吡喃酮蛋白酶抑制剂制剂 |
主分类号 | A61K9/107 |
分类号 | A61K9/107;A61K9/48;A61K31/44 |
分案原申请号 | |
优先权 | 2000.10.31 US 60/244,434 |
申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆药物公司 |
发明(设计)人 | 舍莱恩·切恩;乔斯林·A·冈恩 |
地址 | 美国康涅狄格州 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/US01/48683 2001.10.30 |
进入国家日期 | 2003.04.22 |
专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
代理人 | 赵仁临;张平元 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 一种基本上不含醇和丙二醇的药物组合物,包括:(a)作为药物活性剂的式I的吡喃酮化合物,式I其中R1为H-;R2为C3-C5烷基,苯基-((CH2)2-,het-SO2NH-((CH2)2-,环丙基((CH2)2-,F-苯基-((CH2)2-,het-SO2NH-苯基-,或F3C-((CH2)2-;或者R1和R2结合成为双键;R3为R4-(CH2)n-CH(R5)-,H3C-[O((CH2)2]2-CH2-,C3-C5烷基,苯基-((CH2)2-,het-SO2NH-((CH2)2-,(HOCH2)3C-NH-C(O)-NH-(CH2)3-,(HO2C)(H2N)CH-((CH2)2-C(O)-NH-(CH2)3-,哌嗪-1-基-C(O)-NH-(CH2)3,HO3S((CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-(CH2)3-,环丙基-((CH2)2-,F-苯基-((CH2)2-,het-SO2NH-苯基,或F3C-((CH2)2-;n为0,1或2;R4为苯基,het,环丙基,H3C-[O((CH2)2]2-,het-SO2NH-,Br-,N3-,或HO3S((CH2)2-N(CH3)-C(O)(CH2)6-C(O)-NH-;R5为-CH2-CH3,或-CH2-环丙基;R6为环丙基,CH3-CH2-,或叔丁基;R7为-NR8SO2-het,-NR8SO2-苯基,任选被R9所取代,-CH2-SO2-苯基,任选被R9所取代,或-CH2-SO2-het;R8为-H,或-CH3;R9为-CN,-F,-OH,或-NO2;其中het为5-,6-或7-员饱和或不饱和的环,包含1~3个选自氮、氧和硫的杂原子;并且包括任意上述杂环稠合到苯环上或其它杂环的二环基团,任选被-CH3,-CN,-OH,-C(O)OC2H5,-CF3,-NH2,或-C(O)-NH2所取代;或其药学上可接受的盐;(b)一种或多种药学上可接受的表面活性剂;及(c)平均分子量大于300却小于600的聚乙二醇溶剂。 |
摘要 | 基本上不含醇和丙二醇的吡喃酮蛋白酶抑制剂化合物的微乳剂,包括吡喃酮蛋白酶抑制剂,一种或多种药学上可接受的表面活性剂,平均分子量大于300却小于600的聚乙二醇溶剂,包含中等链长的单和二酸甘油酯的亲油组分,以及任选的碱性胺。 |
国际公布 | WO02/36110 英 2002.5.10 |