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新的2,3-二氢-4(1H)-吡啶酮衍生物、制备它们的方法及含有它们的药物组合物

医药数据库中心 药学论坛 瑟维尔实验室/S·劳尔;N·莱夫勒姆;P·达勒马涅;P·莱斯塔格;B·洛克哈特;L·达诺贝尔;B·普菲伊费尔;P·勒纳德
公开(公告)号 CN1705660A  
公开(公告)日 2005.12.07  
申请(专利)号 CN200380101823.3  
申请日期 2003.11.04  
专利名称 新的2,3-二氢-4(1H)-吡啶酮衍生物、制备它们的方法及含有它们的药物组合物  
主分类号 C07D409/04  
分类号 C07D409/04;A61K31/44;C07D211/86;C07D401/04  
分案原申请号  
优先权 2002.11.5 FR 02/13803  
申请(专利权)人 瑟维尔实验室  
发明(设计)人 S·劳尔;N·莱夫勒姆;P·达勒马涅;P·莱斯塔格;B·洛克哈特;L·达诺贝尔;B·普菲伊费尔;P·勒纳德  
地址 法国库伯瓦  
颁证日  
国际申请 2003-11-04 PCT/FR2003/003276  
进入国家日期 2005.04.21  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隋晓平  
国省代码 法国;FR  
主权项 式(I)化合物、它们的对映体、非对映异构体以及它们与药学上可接受的酸的加成盐:其中:☆R1代表氢原子或烷基部分可为线性或支链的芳基(C1-C6)烷基、线性或支链的(C1-C6)烷基、线性或支链(C1-C6)酰基、线性或支链(C1-C6)烷氧羰基、其中烷氧基部分为线性或支链的芳基(C1-C6)-烷氧羰基或者三氟乙酰基,☆R2代表线性或支链(C1-C6)烷基,☆X代表氧原子或者NOR3,其中*R3代表氢原子或由选自羟基、氨基(由一个或两个线性或支链(C1-C6)-烷基任选取代)及线性或支链(C1-C6)烷氧基的相同或不同的一个或多个基团任选取代的线性或支链的(C1-C6)烷基,☆Ar代表芳基或杂芳基,可以理解,芳基为苯基、联苯基、萘基或四氢萘基,其中每一个基团任选由一个或多个相同或不同的选自卤素、线性或支链的(C1-C6)烷基、羟基、线性或支链的(C1-C6)烷氧基、三卤甲基、硝基和氨基(由一个或多个线性或支链(C1-C6)-烷基任选取代)的取代基取代,并且将杂芳基理解为芳族的单环或双环的5至12元的含有一个、两个或三个选自氧、氮和硫的杂原子的基团,该杂芳基可由一个或多个相同或不同的选自卤素、线性或支链的(C1-C6)烷基、羟基、线性或支链(C1-C6)烷氧基、三卤甲基、硝基和氨基(由一个或多个线性或支链(C1-C6)烷基任选取代)的取代基任选取代。  
摘要 本发明公开式(I)化合物、它们的异构体以及它们与药学上可接受的酸的加成盐,在该式中,R1代表氢原子或烷基部分可为线性或支链的芳基(C1-C6)烷基、线性或支链的(C1-C6)烷基、线性或支链(C1-C6)酰基、线性或支链(C1-C6)烷氧羰基、其中烷氧基部分为线性或支链的芳基(C1-C6)-烷氧羰基或者三氟乙酰基,R2代表线性或支链(C1-C6)烷基,X代表氧原子或者NOR3,其中,R3代表氢原子或由选自羟基、氨基(由一个或两个线性或支链(C1-C6)-烷基任选取代)及线性或支链(C1-C6)烷氧基的相同或不同的一个或多个基团任选取代的线性或支链的(C1-C6)烷基,Ar代表芳基或杂芳基。本发明还涉及它们作为识别功能增强剂和镇痛剂的用途。  
国际公布 2004-05-27 WO2004/043952 法  
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