| 公开(公告)号 | CN1212835C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN99811251.8 |
| 申请日期 | 1999.09.20 |
| 专利名称 | 含异羟肟酸酯的半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/16 |
| 分类号 | A61K31/16;A61K31/27;A61K31/215;C07C233/05;C07C259/04;C07C269/00;A61P25/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.9.22 US 60/101,414;1999.9.17 US 09/398,562 |
| 申请(专利权)人 | 赛福伦公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰·P·马拉姆;罗恩·比霍夫斯基;;库尔特·艾伦·约瑟夫 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1999/021664 1999.9.20 |
| 进入国家日期 | 2001.03.22 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 林潮;王维玉 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物：其中：W是A-B-D；A是芳基(CH2)n或具有1至14个碳原子的烷基，所说的A基团选择性地被J基团所取代；B是键、或CO、SO、SO2、OCO、NR5CO、NR5SO2或NR5SO；D是键或氨基酸残基，所说的氨基酸残基各自独立地定义为式-NH-**CH(R6)-CO-，其中**表示α氨基酸残基的α碳，该α氨基酸残基具有D-构型、L-构型或D-与L-构型的混合物；n是0至6的整数；R1为具有1至14个碳原子的烷基，所说的烷基选择性地被J基团所取代；R2为具有1至14个碳原子的烷基，所说的烷基选择性地被J基团所取代；R3为氢；R4为具有1至14个碳原子的烷基或具有3至10个碳原子的环烷基，所述烷基和环烷基选择性地被J基团所取代；R5为氢；R6为具有1至14个碳原子的烷基；以及J是卤素、C1-C6烷基、芳基、卤代芳基、C1-C6烷氧基、芳氧基或芳基烷氧基；并且*表示α氨基酸残基的α碳，该α氨基酸残基具有D-构型、L-构型或D-构型与L-构型的混合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶的含异羟肟酸酯抑制剂。本发明还描述了该蛋白酶抑制剂的使用方法。 |
| 国际公布 | WO2000/016767 英 2000.3.30 |
