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芳基苯基环丙基硫醚衍生物及其作为抑制细胞粘附的抗炎和免疫抑制剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 艾伯特公司/詹姆斯·T·林克;布赖恩·K·索伦森
公开(公告)号 CN1242989C  
公开(公告)日 2006.02.22  
申请(专利)号 CN01814089.0  
申请日期 2001.06.22  
专利名称 芳基苯基环丙基硫醚衍生物及其作为抑制细胞粘附的抗炎和免疫抑制剂的用途  
主分类号 C07D207/26(2006.01)I  
分类号 C07D207/26(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.6.29 US 09/606,770  
申请(专利权)人 艾伯特公司  
发明(设计)人 詹姆斯·T·林克;布赖恩·K·索伦森  
地址 美国伊利诺伊州  
颁证日  
国际申请 2001-06-22 PCT/US2001/020156  
进入国家日期 2003.02.13  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 赵仁临;张平元  
国省代码 美国;US  
主权项 具有下列结构的化合物式I其中R1、R2、R4和R5每个独立地选自氢、卤素、C1-10烷基、和C1-10卤代烷基、C1-10烷氧基、氰基、硝基、C3-12环烷基和甲醛;条件是R3选自反式-环丙烷甲酸反式-环丙酰胺其中R6和R7每个独立地选自氢;R8和R9每个为氢、C1-10烷基;且R10和R11每个独立地选自氢、C1-10烷基、C3-12环烷基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、羧C1-10烷基、羟C1-10烷基、杂环基;和杂环基C1-10烷基;其中R10和R11可以结合形成3~7员杂环,所述的环任选被一个或多个取代基R15所取代,每个取代基R15独立地选自C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C3-12环烷基、芳基、杂环基、杂环基羰基、杂环基C1-10烷基氨基羰基、羟基、羟C1-10烷基、羟C1-10烷氧基C1-10烷基、羧基、羧C1-10烷基、羧羰基、甲醛、C1-10烷氧基羰基、芳基C1-10烷氧基羰基、氨基C1-10烷基、酰胺基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、酰胺基C1-10烷基、氰基、四唑基、C1-10烷酰基、羟基C1-10烷酰基、C1-10烷酰基氨基、C1-10烷酰氧基C1-10烷基、C1-10烷酰基氨基C1-10烷基、磺基、C1-10烷基磺酰基、C1-10烷基磺酰基氨基羰基、芳基磺酰基氨基羰基和杂环基磺酰基氨基羰基;且其中A为具有至少一个取代基R12的芳基,其中R12选自氢、卤素、C1-10烷基、芳基、羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C1-10烷氧基、羟C1-10烷基、氨基C1-10烷基、氨基羰基、C1-10烷基(C1-10烷氧基羰基C1-10烷基)氨基C1-10烷基、杂环基、杂环基C1-10烷基、甲醛、甲醛腙、酰胺、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、和羧C1-10烷基、羟C1-10烷基氨基羰基、氰基、氨基、杂环基C1-10烷基氨基和杂环基C1-10烷基氨基羰基;其中芳基是具有一个或两个芳环的单环或双环碳环,并且其可与环己烷、环己烯、环戊烷或环戊烯环稠合;其中杂环基限定为包含一个、两个或三个独立选自氮、氧和硫的杂原子的4-,5-,6-或7-员环,以及其中上述的任何杂环与一个或两个独立选自芳环、环己烷环、环戊烷环、环戊烯环或者其它单环杂环稠合的双环、三环和四环基团;或者其药学上可接受的盐、或旋光异构体。  
摘要 本发明涉及新的用于治疗炎性疾病和免疫疾病的含有环丙烷的二芳基硫醚,涉及包含这些化合物的药物组合物,并且涉及抑制哺乳动物炎症或免疫反应的方法。  
国际公布 2002-01-10 WO2002/002522 英  
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